Everolimus | |
Identificare | |
---|---|
DCI | everolimus |
N o ECHA | 100.149.896 |
Codul ATC | L04 |
PubChem | 6442177 |
Proprietăți chimice | |
Formula brută |
C 53 H 83 N O 14 [Izomeri] |
Masă molară | 958.2244 ± 0,0526 g / mol C 66,43%, H 8,73%, N 1,46%, O 23,38%, |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Everolimus este un sistem inhibitor mTOR , un medicament imunosupresor rapamicina derivat ( sirolimus ) , de asemenea , utilizat ca agent antitumoral in oncologie si neurologie.
everolimus | |
Denumiri comerciale |
|
---|---|
Laborator | Novartis |
Formă | comprimate, uscate sau dispersabile, la 0,1, 0,25, 0,75, 2,5, 3, 5 și 10 mg |
Administrare | per os |
Clasă | Codul ATC L04AA18 |
Identificare | |
DCI | 7863 |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.149.896 |
Codul ATC | L01XE10 și L04AA18 |
DrugBank | 01590 |
Everolimus este sintetizat din 40-O- (2-hidroxi) etil- rapamicină și 2,6-di-terț-butil-metilfenol (BHT); brevetul, depus de laboratoarele Novartis, Basel , este aprobat în martie sauiulie 2009.
Everolimus este un inhibitor al sistemului mTOR - din engleză : țintă de rapamicină la mamifere - biodisponibil pe cale orală, studiat inițial împotriva respingerii transplanturilor de inimă și rinichi.
În 2004, o procedură europeană de recunoaștere reciprocă , Suedia fiind statul membru de referință, a făcut posibilă obținerea autorizației de introducere pe piață pentru Certican „Pentru prevenirea respingerii organelor la pacienții adulți care prezintă un risc imunologic slab până la moderat care primesc transplant alogen renal sau cardiac . "
Studiat de la începutul anilor 2000 pentru acoperirea stenturilor , reducând astfel semnificativ restenoza lor, dispozitivul medical, conceput în colaborare între Novartis , pentru principiul activ și inițial Guidant, achiziționat de Boston Scientific și Abbott pentru echipamentul medical, a fost aprobat în Europa din 2006 și în Statele Unite de către FDA de atunciiulie 2008.
Everolimus, disponibil din 2009 pentru pacienții care nu reușesc o primă linie de tratament cu terapie țintită în Statele Unite și Europa, provine din aceeași familie de molecule care vizează calea mTOR . Procesul Record -1, prezentat în 2008 la congresul Societății Americane de Oncologie Clinică (ASCO), a arătat superioritatea - în ceea ce privește supraviețuirea fără progresie - a everolimus versus placebo, pentru pacienții cu carcinom la celulele renale evoluat în ciuda tratamentului inițial cu sunitinib , bevacizumab sau altele.
Everolimus, comercializat în Uniunea Europeană sub denumirea „ Afinitor ”, este indicat pentru tratamentul tumorilor neuroendocrine atunci când acestea sunt localizate în pancreas sau chiar au metastazat.
Everolimus, utilizat în această indicație în asociere cu exemestan după eșecul inhibitorilor de aromatază nesteroidiană , este indicat pentru tratamentul cancerului de sân cu receptor hormonal avansat pozitiv (care a început să se răspândească).
În 2013, în Europa everolimus obține o extindere a indicației, sub denumirea de specialitate Votubia de la laboratoarele Novartis, pentru a reduce volumul angiomiolipomelor renale asociate cu scleroza tuberoasă de Bourneville (BTS), „în managementul pacienților care nu necesită o intervenție chirurgicală imediată ( nefrectomie sau embolizare) ” și, de asemenea, pentru a controla volumul astrocitoamelor cu celule uriașe subependimale (SEGA) care se dezvoltă într-o imagine a TBS. Utilizat pentru aceste boli rare, Votubia este clasificat ca medicament orfan .
Un aviz din partea Comisiei de transparență în decembrie 2004 enumeră toate reacțiile adverse din studiile clinice în franceză .
Prin convenție, grupurile de frecvență sunt:
Sistemele și clasele de organe sunt stabilite în conformitate cu clasificarea MedDRA .
Aparat | Impact | Efect nedorit |
---|---|---|
Infecții și infestări | Frecvent | Infecții virale, bacteriene și fungice , sepsis |
Tulburări ale circulației sanguine și limfatice | Foarte comun | Leucopenia |
Frecvent | Trombocitopenie , anemie , tulburări de coagulare , purpură trombocitopenică trombotică / sindrom hemolitic uremic | |
Tulburări de metabolism și nutriție | Foarte comun | Hipercolesterolemie , hiperlipidemie |
Frecvent | Hipertrigliceridemie | |
Tulburări vasculare | Frecvent | Hipertensiune arterială , limfocel , accident tromboembolic venos |
Tulburări respiratorii toracice și mediastinale | Frecvent | Pneumonie |
Tulburări gastrointestinale | Frecvent | Dureri abdominale , diaree , greață , vărsături |
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat | Frecvent | Acnee , vindecare anormală postoperatorie |
Tulburări renale și urinare | Frecvent | Infecții ale tractului urinar |
Tulburări generale | Frecvent | Edem , durere |