De Barbituricele sunt o familie de droguri care acționează ca un depresor al sistemului nervos central , care se extinde la spectrul de activitate al efectului sedativ pentru anestezie . Unele sunt, de asemenea, utilizate pentru proprietățile lor anticonvulsivante . Toate sunt derivate din acidul barbituric și omologii acestuia (acid tiobarbituric, acid iminobarbituric). În prezent, acestea sunt mult mai puțin prescrise din cauza efectelor lor adverse, a riscului de abuz și a intrării pe piață a moleculelorcu acțiune comparabilă, dar efecte secundare reduse și toxicitate limitată (inclusiv benzodiazepine ).
În Franța, fenobarbitalul (Gardénal) este încă indicat și uneori prescris, în principal de neurologi pentru proprietățile sale antiepileptice.
Există mai multe teorii cu privire la originea cuvântului „barbiturică”:
Primul barbituric comercializat a fost acidul barbital sau dietilbarbituric (denumire comercială: Véronal , derivat din faptul că a fost inventat în 1903 de Hermann Emil Fischer , chimist german care lucra la Verona ). S-au dezvoltat ulterior mulți derivați, cu proprietăți mai mult sau mai puțin specifice (soluție apoasă cu acțiune rapidă pentru tiopental de sodiu , capsule hipnotice puternice pentru pentobarbital și secobarbital , acțiune lungă și progresivă pentru fenobarbital ), dar un mecanism de acțiune întotdeauna similară. Când a trebuit să găsim o denumire comercială pentru fenobarbital, brevetat în 1911, tehnica Rhone-Poulenc laborator , pentru a facilita introducerea și memorizarea acestuia de către ambele medici și publicul ar fi fost să „păstreze lui veronal nal “ . Prin urmare , denumirea comercială Gardénal a fost inventată și este relevantă și astăzi.
Acidul barbituric, care se obține prin acțiunea esterului malonic asupra ureei, este denumit și „maloniluree”.
Datorită efectelor secundare ale acestora și a existenței unor produse mai moderne, prescrierea barbituricelor este astăzi limitată la câteva produse anticonvulsivante sau inductori ai anesteziei generale și ca anestezic în medii veterinare. Produsele conexe, cum ar fi tiopentalul și primidona, sunt, de asemenea, considerate barbiturice.
Pe lângă barbital, produsele din această clasă fiind cele mai răspândite sunt (după nume internațional nonproprietar = INN):
Mulți alți compuși au cunoscut o anumită difuzie, într-o măsură mai mică sau într-un mod specific anumitor țări:
Cele două familii de medicamente au un canal primar comun de acțiune, modularea pozitivă a potenței receptorilor GABA-A . Cu toate acestea, impactul lor este ușor diferit: în cazul în care BZD-urile cresc numărul de deschideri ale canalului de ioni Cl, barbituricele își măresc amplitudinea, un mijloc de acțiune care este mai puțin supus unui „efect de plafon” în caz de supradozaj. Mai mult, barbituricele pot activa și acest canal direct, unde BZD îmbunătățește doar acțiunea GABA produsă în mod natural de corp. În ambele cazuri, acest lucru hiperpolarizează foarte mult neuronul țintă și îi inhibă potențialul de stimulare electrică de către ioni pozitivi, dar nu în aceleași proporții.
Barbituricele sunt, de asemenea, antagoniști ai receptorilor AMPA și inhibă acțiunea glutamatului . Prin urmare, produc sedare prin mai multe canale, ceea ce crește riscul de sedare excesivă.
Potențialul de dependență al celor două familii (în special datorită adaptării receptorilor GABA-A-alfa1, care induc cea mai mare parte a sedării) este totuși comparabil; pe acest aspect nici BZD , nici zolpidem sau zopiclona prezent un profil foarte sigur și este recomandabil să se trateze aceste substanțe cu aceeasi atentie ca si pentru barbiturice.
De asemenea, se va remarca faptul că BZD sunt active la doze mult mai mici (de obicei mai puțin de 10 mg per doză împotriva mai mult de 100 mg pentru barbiturice).
Utilizarea barbiturice a predominat în prima jumătate a XX - lea secol.
În doze moderate, aceste medicamente au un efect foarte similar cu cel produs de intoxicația cu alcool ( beție ). Cele Principalele simptome sunt pierderea de coordonare motorie, vorbire incoerentă, judecata defectuoasa. Aceste efecte au fost uneori căutate pentru recreere, sedare sau pentru sinucideri.
În cazul abuzului cronic, toleranța față de barbiturice, dependența fizică și psihologică se dezvoltă foarte repede . Toleranța conduce în special la îngustarea zonei dintre doza necesară pentru a obține efectul dorit și doza letală. La un moment dat, doza necesară devine mai mare decât doza letală, rezultând comă și moarte fără asistență medicală urgentă.
Din punct de vedere istoric și, deși majoritatea pacienților au beneficiat de administrarea de barbiturice, prevalența dependenței de droguri , accidentele de sevraj ( uneori convulsii fatale) și accidentele de intoxicație datorate excesului de barbiturice au condus industria farmaceutică la dezvoltarea unor terapii alternative (în special benzodiazepine ) care au avut a restricționat sever utilizarea barbituricelor.