Acepromazină | |
Identificare | |
---|---|
Numele IUPAC | 1- (10- (3- (dimetilamino) -propil) -10,10 a -dihidro-4 aH -fenotiazin-8-il) -acetonă |
Sinonime |
acetilpromazină |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.000.451 |
N o EC | 200-496-0 |
Codul ATC | N05 " QN05AA04 " |
PubChem | 6077 |
ZÂMBETE |
c12N (c3c (cccc3) Sc1ccc (c2) C (C) = O) CCCN (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H22N2OS / c1-14 (22) 15-9-10-19-17 (13-15) 21 (12-6-11-20 (2) 3) 16-7-4- 5-8-18 (16) 23-19 / h 4-5.7-10.13H, 6.11-12H2.1-3H3 |
Aspect | Pulbere galbenă • Soluție galbenă limpede |
Proprietăți chimice | |
Formula brută |
C 19 H 22 N 2 O S [Izomeri] |
Masă molară | 326,456 ± 0,022 g / mol C 69,9%, H 6,79%, N 8,58%, O 4,9%, S 9,82%, |
Proprietăți fizice | |
T ° fierbere | 230 ° C la 0,5 mmHg |
Precauții | |
WHMIS | |
D1B, D1B : Material toxic care provoacă efecte grave imediate letalitate acută: LD50 oral (șobolan) = 400 mg · kg -1 Divulgare la 1,0% conform criteriilor de clasificare |
|
Date farmacocinetice | |
Legarea proteinelor | 99% |
Metabolism | Hepatic |
Timp de înjumătățire de eliminare. | 3 ore |
Excreţie | |
Considerații terapeutice | |
Clasa terapeutică | Fenotiazic , neuroleptic , tranchilizant |
Calea de administrare | Căi intravenoase, intramusculare, subcutanate și orale |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Acepromazină sau acetylpromazine este un antagonist competitiv central al dopaminei , utilizat ca un tranchilizant în medicina veterinară , inclusiv premedicație la câini și pisici și cai. Este o fenotiazină aparținând clasei neuroleptice .
Acepromazina este un antidopaminergic : antagonizează receptorii dopaminei din sistemul nervos central . Mecanismele sale de acțiune nu sunt încă pe deplin înțelese.
În plus, acepromazina antagonizează receptorii serotoninergici, histaminergici, α 1 -adrenergici și colinergici.
Acepromazina este utilizată pe cale orală, la o doză de 1,1 până la 2,2 mg · kg -1 la câini și pisici, ca tranchilizant, adică pentru reținerea chimică . Acepromazina este utilizată pe scară largă parenteral în pre-anestezie. La câini și pisici, este utilizat în doză de 10 până la 50 μg · kg -1 .
Acepromazina potențează narcozele și relaxarea musculară induse de anestezicele generale. De asemenea, potențează analgezia morfinelor ( neuroleptanalgezia ). Îmbunătățește calitatea inducției și trezirii.
Acepromazina, prin acțiunea sa asupra numeroșilor receptori, induce tranchilizarea dependentă de doză. Este antiaritmic , antispastic și antiemetic .
În plus, scade pragul epileptogen și este responsabil pentru o depresiune centrală a termoreglării ( distermie ) și vasodilatație ( hipotensiune ).
Acepromazina funcționează în decurs de 15 până la 20 de minute pe cale intravenoasă. Efectul său durează între 3 și 6 ore, în funcție de doză.
Acepromazina induce depresie cardiorespiratorie; acționează în principal asupra sistemului cardiovascular și provoacă bradicardie și hipotensiune dependentă de doză. Distorsionează parametrii hematologici prin scăderea hematocritului, precum și a proteinemiei cu aproape 50% .
Toxicitatea acepromazinei este destul de redusă: LD 50 este de 61 mg kg -1 intravenos (șoarece) și 257 mg kg -1 oral (șoarece).
Acepromazina poate interacționa cu: