Venlafaxină
| Venlafaxină | |
| |
| R- enantiomer al venlafaxinei (stânga) și al S-venlafaxinei (dreapta) | |
| Identificare | |
|---|---|
| Numele IUPAC | 1- [2- (dimetilamino) -1- (4-metoxifenil) etil] ciclohexanol |
| N o CAS |
(racemic) R S |
| N o ECHA | 100.122.418 |
| Codul ATC | N06 |
| ZÂMBETE |
C1CCCC (C1) ([C @@ H] (c1ccc (cc1) OC) CN (C) C) O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C17H27NO2 / c1-18 (2) 13-16 (17 (19) 11-5-4-6-12-17) 14-7-9-15 (20-3) 10- 8-14 / h 7-10,16,19H, 4-6,11-13H2,1-3H3 |
| Proprietăți chimice | |
| Formula brută |
C 17 H 27 N O 2 [Izomeri] |
| Masă molară | 277,4018 ± 0,0163 g / mol C 73,61%, H 9,81%, N 5,05%, O 11,54%, |
| Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
| venlafaxină | |
| Denumiri comerciale |
|
|---|---|
| Laborator | Abbott, Actavis, Almus, Alter, Apotex, Arrow, Biogaran, Bluefish, Bouchara Recordati, Cristers, Dominion Pharmacal, Drossapharm AG, European Generics (EG), Evolugen, Helvepharm AG, Isomed, Krka, Mepha Pharma AG, Mylan, Pharmascience, Qualimed, Ranbaxy, Ratiopharm, Sandoz, Spirig Healthcare AG, Teva, Wyeth (Pfizer), Winthrop, Zentiva, Zydus |
| Săruri | clorhidrat |
| Formă | capsule cu eliberare prelungită |
| Administrare | per os |
| Clasă | psihanaleptice, antidepresive, alte antidepresive: codul ATC N06AX16 |
| Identificare | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.122.418 |
| Codul ATC | N06AX16 |
| DrugBank | 00285 |
Venlafaxina este un medicament psihotrop utilizat pentru tratamentul depresiei sau a tulburărilor de anxietate . Este un inhibitor al recaptării serotoninei și norepinefrinei (un SNRI). Denumirea sa comercială este Effexor (a companiei Wyeth ).
Venlafaxina este disponibilă la farmacii în capsule de 37,5, 75, 150 și 225 mg , numai pe bază de rețetă.
Farmacocinetica
Persoanele cu alela SNP rs2032583 (T; T) ale genei ABCB1 sunt de 7 ori mai puțin susceptibile de a răspunde la tratamentul cu venlafaxină. Această variantă genetică este prezentă la două treimi dintre persoanele de origine europeană și până la 90% dintre asiatici.
De asemenea, este important să rețineți că metabolizatorii săraci ai izoenzimei CYP2D6 prezintă un risc semnificativ de supradozaj și vor prezenta efecte secundare mult mai mult , chiar și la doze mici.
Indicații
Venlafaxina este utilizată în cazurile de criză nervoasă severă și tulburări de panică, cu sau fără agorafobie . De asemenea, este utilizat, împreună cu un stabilizator al dispoziției, în tratamentul anumitor tulburări bipolare.
Dacă există disfuncții sexuale (dorință sexuală hipoactivă, anorgasmie , tulburare de excitare etc.) înainte de apariția unei stări depresive, trebuie evitată utilizarea venlafaxinei.
Venlafaxina poate fi un supresor de cataplexie foarte eficient în narcolepsie cu cataplexie, 75 mg pe zi pot fi suficiente. Efectul se simte după aproximativ 6 ore.
Eficienţă
În ceea ce privește tulburarea de panică, Înalta Autoritate franceză pentru sănătate consideră în opinia sa despreoctombrie 2008că venlafaxina „nu îmbunătățește beneficiul efectiv comparativ cu celelalte medicamente disponibile în această indicație” . Studiile nu demonstrează eficacitatea moleculei înainte de 12 săptămâni de tratament în comparație cu un placebo. Ei arată, de asemenea, că recăderile tulburărilor de panică păreau a fi mai puțin numeroase după șase luni de tratament la pacienții care răspundeau la venlafaxină.
Dozare
Este important să urmați recomandările medicului și să respectați doza listată pe etichetă. Este o formă de stimulent, dar venlafaxina este, de asemenea, foarte anxiolitică , deci poate fi administrată dimineața sau seara, și asta cu alimente pentru a evita senzațiile de arsuri la stomac pe care le provoacă. Poate provoca, mai ales la începutul tratamentului . Pentru a reduce efectele secundare, se recomandă dozarea treptată în primele 10 zile. La sfârșitul utilizării, procesul invers se face în câteva săptămâni (înțărcare). Consumul de alcool nu este recomandat în timpul utilizării acestui produs.
Venlafaxina și metabolitul său activ ODV ( O-desmetilvenlafaxină ) ating concentrațiile plasmatice între 6,0 ± 1,5 și respectiv 8,8 ± 2,2 ore , după administrarea medicamentului. Efectele dorite ale medicamentului vor fi la vârf în aceste momente. Efectele stimulative nedorite (de exemplu, tulburările de somn și insomnia) pot fi modulate prin administrarea medicamentului adaptat ciclului zi-noapte .
Efecte secundare
Efectele secundare pot varia de la o persoană la alta.
Foarte frecvent
Afectează mai mult de una din zece persoane tratate
- Amețeli și dureri de cap
- Greață, gură uscată
- Transpirație excesivă (mai ales noaptea)
Frecvent
Până la unul la sută
- Pierderea poftei de mâncare
- Confuzie, senzație de a fi separat (sau detașat) de sine, lipsa orgasmului, libidoul scăzut, nervozitate, insomnie, vise anormale
- Somnolență, tremurături, senzație de furnicături, tonus muscular crescut
- Tulburări vizuale (vedere încețoșată, pupile dilatate, incapacitatea ochilor de a se adapta automat la obiecte îndepărtate sau apropiate)
- Sunete în urechi ( tinitus )
- Senzație de bătăi rapide ale inimii (palpitații)
- Creșterea tensiunii arteriale, bufeuri
- Căscat
- Tulburări digestive (vărsături, constipație , diaree )
- Nevoia mai frecventă de a urina, dificultatea de a urina
- Irregularități menstruale, cum ar fi sângerări crescute sau sângerări neregulate (la femei), ejaculații / orgasmuri anormale (bărbați), tulburări erectile (impotență)
- Slăbiciune (astenie), oboseală, frisoane
- Creșterea colesterolului
Rar
Una la sută
- Halucinații, senzație de a fi separat (sau detașat) de realitate, neliniște, orgasmuri anormale (femei), lipsă de sentiment sau de emoție, senzație de excitare excesivă, măcinarea dinților
- Senzație de neliniște sau incapacitate de a sta sau sta pe loc, leșin, mișcări involuntare ale mușchilor, tulburări de coordonare și echilibru, senzație de gust modificat
- Bătăi rapide ale inimii, senzație de amețeală (în special atunci când stai în picioare rapid
- Respirație scurtă
- Vărsături de sânge, scaune tarate (fecale) sau sânge în scaun - care poate fi un semn de sângerare internă
- Pot fi prezente umflături generale ale pielii, mâncărime (urticarie), sensibilitate la lumina soarelui, vânătăi, erupții cutanate, căderea anormală a părului
- Incapacitatea de a urina
- Creșterea sau pierderea în greutate
Rar
Unul la o mie
- Convulsii sau crize
- Incapacitatea de a controla urinarea (incontinență urinară)
- Supraactivitate, gândire rapidă și pierderea somnului (manie)
Interacțiuni medicamentoase
Combinarea venlafaxinei cu alte substanțe care acționează asupra serotoninei ( IMAO , Tramadol , MDMA etc.) poate induce sindromul serotoninei .
Note și referințe
- calculate în masă moleculară de „ masele atomice ale elementelor 2007 “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
- „ Rs2032583 ” , pe SNPedia (accesat la 24 septembrie 1016 )
- „ CYP2D6 ” , pe SNPedia (accesat la 24 septembrie 1016 )
- (în) Sutherland JE Sutherland SJ Hoehns JD, „ Obținerea celui mai bun rezultat în tratamentul depresiei ” , Journal of Family Practice , vol. 52, n o 3,Martie 2003, p. 201-09 ( PMID 12620174 , citiți online )
- Avizul Comitetului pentru transparență: înregistrarea securității sociale și a comunităților în extensia indicației „Tulburare de panică cu sau fără agorafobie”
- Fișă tehnică
- „ Prospect pentru pacient - VENLAFAXINE EG LP 75 mg, capsulă cu eliberare prelungită - Baza de date publică a medicamentelor ” , pe base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr (accesat la 11 februarie 2020 )
- „ EFFEXOR XR (clorhidrat de venlafaxină) Efecte adverse | Informații medicale Pfizer - Canada ” , pe www.pfizermedicalinformation.ca (Accesat la 11 februarie 2020 )
- „ EFFEXOR XR (clorhidrat de venlafaxină) Interacțiuni medicamentoase | Informații medicale Pfizer - Canada ” , pe www.pfizermedicalinformation.ca (Accesat la 11 februarie 2020 )
- „ Inhibitori ai recaptării serotoninei (SRI) ” , pe pharmacomedicale.org (accesat la 11 februarie 2020 )
- „ MDMA + antidepresive ” , pe Serviciul de informații Drogues (accesat la 11 februarie 2020 )
Vezi și tu
Articole similare
linkuri externe
- Pagina specifică din baza de date cu produse farmaceutice (Canada)
- Compendiu elvețian de medicamente: medicamente care conțin venlafaxină
- Pagina specifică din Directorul comentat al medicamentelor , de către Centrul belgian pentru informații farmacoterapeutice
- Pagină specifică pe Vidal .fr