| Desvenlafaxină | |
| Identificare | |
|---|---|
| Numele IUPAC | ( R , S ) -4- [2-dimetilamino-1- (1-hidroxiciclohexil) etil] fenol |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.149.615 |
| Codul ATC | " AX23 " |
| DrugBank | DB06700 |
| PubChem | 125017 |
| ZÂMBETE |
OC2 (C (c1ccc (O) CC1) CN (C) C) CCCCC2 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C16H25NO2 / c1-17 (2) 12-15 (13-6-8-14 (18) 9-7-13) 16 (19) 10-4-3-5-11- 16 / h6-9,15,18-19H, 3-5,10-12H2,1-2H3 InChIKey: KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYAP-N |
| Proprietăți chimice | |
| Formula brută |
C 16 H 25 N O 2 [Izomeri] |
| Masă molară | 263,3752 ± 0,0154 g / mol C 72,97%, H 9,57%, N 5,32%, O 12,15%, |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 80% |
| Legarea proteinelor | 30% |
| Metabolism | CYP3A4 (iCYP2D6 nu participă) |
| Timp de înjumătățire de eliminare. | 11 dimineata. |
| Excreţie |
45% au fost excretate neschimbate prin urină |
| Considerații terapeutice | |
| Calea de administrare | oral |
| Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Desvenlafaxin (sau O-desmetilvenlafaxina) este un antidepresiv inhibitor al recaptării serotoninei-noradrenalinei (SNRI). A fost dezvoltat de laboratorul Wyeth (de când a fost achiziționat de Pfizer ) și este comercializat sub numele de Pristiq. Desvenlafaxina este unul dintre metaboliții venlafaxinei (vândut sub numele de Effexor).
Molecula desvenlafaxin cuprinde un atom de atomi asimetrici , carbonul care transportă grupul hidroxiciclohexil și gruparea fenol . Prin urmare, este chiral și, prin urmare, există doi stereoizomeri ai desvenlafaxinei, distribuiți sub forma unei perechi de enantiomeri :
Produsul a primit autorizație de introducere pe piață pentru tratamentul depresiei majore în Statele Unite înMai 2008, iar în Canada în Februarie 2009.
Pe de altă parte, în Europa, laboratorul nu a convins autoritățile de interesul produsului față de predecesorul său, Effexor.
La fel, cererea de autorizare pentru tratamentul bufeurilor în timpul menopauzei a fost respinsă, oficialii considerând că eficacitatea nu a fost demonstrată.