| Rivaroxaban | |
| Structura rivaroxabanului | |
| Identificare | |
|---|---|
| Numele IUPAC |
( S ) -5-cloro- N - {[2-oxo-3- [4- (3-oxomorfolin-4-il) fenil] oxazolidin-5-il] metil} tiofen-2-carboxamidă |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.210.589 |
| Codul ATC | |
| DrugBank | DB06228 |
| PubChem | |
| ChEBI | 68579 |
| ZÂMBETE |
C1COCC (= O) N1C2 = CC = C (C = C2) N3CC (OC3 = O) CNC (= O) C4 = CC = C (S4) Cl , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C19H18ClN3O5S / c20-16-6-5-15 (29-16) 18 (25) 21-9-14-10-23 (19 (26) 28-14) 13-3- 1-12 (2-4-13) 22-7-8-27-11-17 (22) 24 / h1-6,14H, 7-11H2, (H, 21,25 ) InChIKey: KGFYHTZWPPHNLQ-UHFFFAOYSA-N Std. InChI: InChI = 1S / C19H18ClN3O5S / c20-16-6-5-15 (29-16) 18 (25) 21-9-14-10-23 (19 (26) 28-14) 13-3- 1-12 (2-4-13) 22-7-8-27-11-17 (22) 24 / h1-6,14H, 7-11H2, (H, 21,25) / t14- / m0 / s1 Std. InChIKey: KGFYHTZWPPHNLQ-AWEZNQCLSA-N |
| Proprietăți chimice | |
| Formula brută |
C 19 H 18 Cl N 3 O 5 S [Izomeri] |
| Masă molară | 435,881 ± 0,026 g / mol C 52,35%, H 4,16%, Cl 8,13%, N 9,64%, O 18,35%, S 7,36%, 435,882 g / mol |
| Proprietăți fizice | |
| T ° fierbere | 732,609 ° C la 760 mmHg |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 80% până la 100%; Cmax = 2-4 ore (10 mg pe cale orală) |
| Metabolism | citocromul P450 3A4 , citocromul P450 2J2 și mecanisme independente de citocrom |
| Timp de înjumătățire de eliminare. | 10 mg oral 7–11 ore |
| Excreţie |
2/3 metabolizat de ficat și 1/3 eliminat nemodificat |
| Considerații terapeutice | |
| Clasa terapeutică | Antitrombotic |
| Calea de administrare | oral |
| Sarcina | contraindicat |
| Conducerea mașinii | precauție din cauza amețelilor și a leșinului |
| Antidot | Fără antidot specific |
| Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Rivaroxaban este un medicament inhibitor direct Xa , un inhibitor al factorului Xa de familie de oxazolidinonă . Este comercializat în Franța sub numele Xarelto de către compania Bayer .
Debutul său de acțiune este scurt, de ordinul unu până la patru ore. Excreția sa este renală, cu o creștere a nivelului sanguin în insuficiența renală .
Este eficient în prevenirea flebitei și în tratamentul curativ al acesteia din urmă și al emboliei pulmonare . În cancer, comparativ cu heparina cu greutate moleculară mică , rivaroxabanul scade riscul de tromboză venoasă recurentă, cu un risc ușor mai mare de sângerare.
Constituie o alternativă la antivitaminele K în prevenirea complicațiilor embolice ale fibrilației atriale non-valvulare, fără a crește riscul de sângerare. Cu toate acestea, în absența fibrilației atriale, aceasta nu este mai eficientă în prevenirea secundară a accidentului vascular cerebral decât aspirina cu un risc mai mare de sângerare decât cea din urmă.
La doze reduse, ar putea scădea morbiditatea și mortalitatea cardiovasculară pe termen mediu și lung după sindromul coronarian acut toate formele sau „ST +”, în ciuda unui risc crescut de hemoragie, atunci când se administrează, pe lângă terapia antiplachetară clasică. Rezultate comparabile au fost obținute după revascularizarea unei arteriopatii obliterante a membrelor inferioare , stenoză carotidă sau o boală coronariană stabilă, cu totuși, de fiecare dată, un risc mai accentuat de sângerare.
Testat la pacienții alocați la pat pentru boli acute severe, în comparație cu o heparină cu greutate moleculară mică la o doză preventivă, rivaroxaban este la fel de eficient ca acesta din urmă în prevenirea bolilor tromboembolice cu, totuși, un risc mai mare de sângerare.
Rivaroxaban este contraindicat în sângerări acute, tulburări de hemostază, insuficiență renală (cu clearance mai mic de 30 ml / min).
Siguranța rivaroxaban 10 mg a fost evaluată în contextul a trei studii de fază III ( înregistrare 1, 2 și 3) care au implicat un total de 4.571 pacienți tratați și care au suferit o intervenție chirurgicală ortopedică majoră, pentru artroplastia totală a șoldului sau genunchiului și care au urmat tratament de până la 39 de zile. În total, aproximativ 14% dintre pacienții tratați au avut efecte secundare. Sângerarea a fost observată la aproximativ 3,3% dintre pacienți, anemie la aproximativ 1% dintre pacienți. Alte reacții adverse frecvente au fost greața, gama-GT crescută și creșterea transaminazelor .
| DCI | Numele specialității | Laboratoare farmaceutice |
|---|---|---|
| rivaroxaban | Xarelto | Bayer |
| Edoxaban | Lixiana | Daiichi Sankyo INC |
| Apixaban | Eliquis | Bristol-Myers Squibb / Pfizer EEIG |
| Betrixaban | Bevyxxa | Portola Pharmaceuticals inc |