Levomepromazină
| Levomepromazină | |
| |
| Identificare | |
|---|---|
| Numele IUPAC | (2 R ) -3- (2-metoxifenotiazin-10-il -) - N , N , 2-trietilpropanamină |
| Sinonime |
metotrimeprazină |
| N o CAS |
(maleat) (HCI) |
| N o ECHA | 100.000.450 |
| Codul ATC | N05 |
| DrugBank | DB01403 |
| PubChem | 72287 |
| ChEBI | 6838 |
| ZÂMBETE |
O (c2cc1N (c3c (Sc1cc2) cccc3) C [C @ H] (C) CN (C) C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C19H24N2OS / c1-14 (12-20 (2) 3) 13-21-16-7-5-6-8-18 (16) 23-19-10-9-15 ( 22-4) 11-17 (19) 21 / h5-11,14H, 12-13H2,1-4H3 / t14- / m1 / s InChIKey: VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N |
| Proprietăți chimice | |
| Formulă |
C 19 H 24 N 2 O S |
| Masă molară | 328,472 ± 0,023 g / mol C 69,47%, H 7,36%, N 8,53%, O 4,87%, S 9,76%, |
| Proprietăți fizice | |
| Presiunea saturată a vaporilor | 9.20 × 10 -8 mmHg la 25 ° C |
| Ecotoxicologie | |
| DL 50 | (șoarece, oral , 370 mg · kg -1 ) |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | De 50 acompaniat de 60 la % |
| Metabolism | hepatic |
| Timp de înjumătățire de eliminare. | 20 de ore |
| Excreţie |
fecale și urină |
| Considerații terapeutice | |
| Clasa terapeutică | antipsihotic tipic |
| Calea de administrare | oral, intramuscular |
| Conducerea mașinii | formal nerecomandat |
| Caracter psihotrop | |
| Categorie | puternic neuroleptic |
| Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Levomepromazina este un medicament neuroleptic cu proprietăți antipsihotice și sedativ particular puternic si un eficient analgezic , dezvoltat în anii 1950 testate ca un antidepresiv, împotriva demenței grave (în 1950) , sau în anesteziologie sau la doze mici de greață și vărsături , dar mai ales folosit ca antipsihotic .
Într-adevăr, este indicat în stări psihotice acute (schizofrenie, halucinații, alte simptome psihotice), în depresie deosebit de severă în combinație cu un antidepresiv și în tulburări grave de comportament la copii.
Un articol științific medical publicat în 2000 citează cazul unui copil care suferă de sindromul Tourette îmbunătățit dramatic de levomepromazină după eșecul tratamentului cu fenobarbital și cure terapeutice convenționale.
A fost comercializat în Franța din 1957 sub denumirea de Nozinan (concentrații de 25 mg și 100 mg în tablete și în soluție orală la 40 mg / ml).
Levomepromazina poate fi utilă în componenta anxietății depresiei atunci când medicamentele anti-anxietate și alte antidepresive au eșuat.
Se va căuta doza minimă eficientă posibilă (în același mod ca și alte antipsihotice, cum ar fi Cyamemazina foarte asemănătoare din punct de vedere chimic). Lipsa sa de dependență îl face un candidat bun pentru persoanele cu toleranță ridicată la benzodiazepine .
Luat la culcare, are și un efect sedativ semnificativ și poate fi o alternativă la moleculele adictogene .
Reacții adverse posibile
Reacțiile adverse posibile sunt:
- Somnolență , în special la începutul tratamentului;
- Indiferență, reacție anxioasă, schimbări de dispoziție;
- Efecte atropine: gură uscată , constipație , tulburări de acomodare, retenție de urină;
- Hipotensiune ortostatică;
- Mișcări involuntare sau necorespunzătoare, ticuri, care pot apărea în timpul primei administrări (în special în caz de supradozaj) sau, mai târziu, în timpul tratamentului prelungit;
- Rigiditate musculară și dificultăți de coordonare a mișcărilor;
- Creșterea secreției de prolactină care poate duce la: absența perioadelor, creșterea dimensiunii sânilor, fluxul de lapte prin mamelon. Tulburări sexuale;
- Creșterea în greutate, hiperglicemie;
- Rareori: reacție alergică a pielii, fotosensibilizare, aritmie cardiacă (torsada vârfurilor), sindrom neuroleptic malign (vezi Avertisment), agranulocitoză (excepțională).
Note și referințe
- calculate în masă moleculară de „ masele atomice ale elementelor 2007 “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
- (ro) „ Levomepromazină ” , pe ChemIDplus
- (ro) „Levomepromazine” , pe DrugBank , accesat la 4 august 2009
- Bloomfield, S., Simard-Savoie, S., Bernier, J. și Tetreault, L. (1964). Activitatea analgezică comparativă a levomepromazinei și morfinei la pacienții cu durere cronică . Jurnalul Asociației Medicale Canadiene , 90 (20), 1156.
- Courvoisier, S., Ducrot, R., Fournel, J. și Julou, L. (1957). Proprietăți farmacodinamice generale ale levomepromazinei (7.044 RP). PROCES-VERBAL AL REUNIUNILOR SOCIETĂȚII DE BIOLOGIE ȘI A SUBSIDIARILOR SALE, 151 (7), 1378-1382.
- Letailleur, M., Le Borgne, Y. și Lebrun, C. (1958). Încercarea levomepromazinei (7044 RP) în stări depresive . Săptămână med. profesor. med.-soc, 34, 758-759.
- Deschamps, A. și Madré, J. (1958). REZULTATELE UNUI NOU NEUROLEPTIC- (LEVOMEPROMAZINE-70-44-RP) ÎN CAZURILE DE DEMENȚĂ GRAVĂ. PRESA MEDICALĂ, 66 (10), 196-199.
- DuCailar, J., Decourt, A. și Rioux, J. (1959). Interesul levomepromazinei (7044 RP) în anestezie. Presse Medicale, 67 (44), 1645-1646.
- Twycross, RG, Barkby, GD și Hallwood, PM (1997). Utilizarea levomepromazinei cu doză mică (metotrimeprazină) în tratamentul greaței și vărsăturilor. Progres în îngrijirea paliativă, 5, 49-53.
- ANDRIANTSEHENO LM & ANDRIANASY TF (2000) Sindromul Gilles de la Tourette; despre un caz malgaș îmbunătățit de levomepromazină . Medicina Africii Negre, 47 (3).
- „Gama de medicamente Nozinan”, Vidal.fr, Informații medicale în serviciul îngrijirii, citit online , consultat la 29 ianuarie 2021
Vezi și tu
Compendiu elvețian de medicamente: specialități care conțin levomepromazină
Bibliografie
- Boissier, JR, Tillement, JP, Martin, D. și Pichot, P. (1975). Efectele levomepromazinei asupra metabolismului imipraminei la om. J Pharmacol Clin, 1 (Suppl 2), 11-15.
- Dahl, SG și Hall, H. (1981). Afinitate de legare a levomepromazinei și a doi dintre principalii săi metaboliți la dopamina centrală și receptorii α-adrenergici la șobolan . Psihofarmacologie, 74 (2), 101-104 ( rezumat ).
- Longo, VG (1960). Acțiunea clorpromazinei, proclorpemazinei și levomepromazinei asupra electroencefalogramei și asupra comportamentului iepurelui. Electroencefalografie și neurofiziologie clinică, 12 (3), 695-704.
- Mercolini, L., Bugamelli, F., Kenndler, E., Boncompagni, G., Franchini, L. și Raggi, MA (2007). Determinarea simultană a medicamentelor antipsihotice levomepromazină și clozapină și a principalilor lor metaboliți în plasma umană printr-o metodă HPLC-UV cu extracție în fază solidă . Journal of Chromatography B, 846 (1), 273-280 ( rezumat ).
linkuri externe
- Gama de medicamente Nozinan pe Vidal.fr (Informații medicale în serviciul îngrijirii)