tianeptină | |
R- enantiomer al tianeptinei (sus) și al S-tianeptinei (jos) | |
Identificare | |
---|---|
Numele IUPAC | ( RS ) -acid S , S -dixoxo-7- (3-clor-6-metil-6,11-dihidrodibenzo [ c, f ] [1,2] tiazepin-11-ilamino) heptanoic |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.131.750 100.069.844, 100.131.750 |
Codul ATC | N06 |
PubChem | 68870 |
ZÂMBETE |
O = C (O) DanemarkNC2c1ccc (Cl) cc1S (= O) (= O) N (C) c3ccccc23 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C21H25ClN2O4S / c1-24-18-9-6-5-8-16 (18) 21 (23-13-7-3-2-4-10-20 (25) 26) 17-12-11-15 (22) 14-19 (17) 29 (24,27) 28 / h 5-6,8-9,11-12,14,21,23H, 2-4,7,10 , 13H2,1H3, (H, 25,26) InChIKey: JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYAW Std. InChI: InChI = 1S / C21H25ClN2O4S / c1-24-18-9-6-5-8-16 (18) 21 (23-13-7-3-2-4-10-20 (25) 26) 17-12-11-15 (22) 14-19 (17) 29 (24,27) 28 / h 5-6,8-9,11-12,14,21,23H, 2-4,7,10 , 13H2,1H3, (H, 25,26) Std. InChIKey: JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N |
Proprietăți chimice | |
Formula brută |
C 21 H 25 Cl N 2 O 4 S [Izomeri] |
Masă molară | 436,952 ± 0,027 g / mol C 57,72%, H 5,77%, Cl 8,11%, N 6,41%, O 14,65%, S 7,34%, |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | 70-99% |
Metabolism | hepatic |
Timp de înjumătățire de eliminare. | 2,5 ore |
Excreţie | |
Considerații terapeutice | |
Clasa terapeutică | Alții, antidepresive |
Calea de administrare | oral |
Caracter psihotrop | |
Categorie | psihanaleptic |
Risc de dependență | scăzut |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Tianeptina (Stablon) este un produs chimic care are proprietăți antidepresive, analgezice și sedative și este folosit ca un antidepresiv .
A fost descoperit de Science Union și C ie ( Servier ) în anii 1960. Sub denumirile comerciale Stablon , Coaxil sau Tatinol , este un medicament utilizat pentru tratarea episoadelor depresive majore.
Tianeptina este apropiată chimic de amineptină ( Survector ), un produs retras de pe piață în Franța în 1999.
Tianeptina are asemănări structurale cu antidepresivele triciclice , dar proprietăți farmacologice diferite.
Tianeptina se află pe lista medicamentelor care vor fi aruncate de revista Prescrire .
Din cauza riscului de dependență de droguri, abuz și abuz, o comandă de 8 iunie 2012 acum supune medicamentele pe bază de tianeptină la condiții speciale de prescripție și eliberare.
Tianeptina este un promotor selectiv al recaptării serotoninei (SSRE), opus acțiunii SSRI . Se sugerează că administrarea pe termen lung a tianeptinei nu are niciun efect asupra căilor serotoninergice.
Tianeptina crește concentrația extracelulară de dopamină în nucleul accumbens și modulează receptorii dopaminei D 2 și D 3 , dar acest efect este modest și aproape sigur indirect. Tianeptina are puternice proprietăți antidepresive și anxiolitice .
Rezultate recente indică un anticonvulsiv și activitatea analgezică a tianeptina și o posibilă interacțiune cu A 1 receptorii de adenozină .
Absorbție digestivă rapidă și completă.
Legarea semnificativă a proteinelor, aproape de 94%.
Metabolism hepatic: beta-oxidare și N-demetilare.
Timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare: 2,5 ore
Eliminare renală ca metaboliți.
Doza recomandată este de 1 comprimat ( 12,5 mg ), de 3 ori pe zi (dimineața, prânzul și seara) la începutul mesei.
La alcoolicii cronici, chiar și la cei cirotici, nu este necesară ajustarea dozelor.
La subiecții cu vârsta peste 70 de ani și la subiecții cu insuficiență renală, doza trebuie limitată la 2 comprimate pe zi.
Tratamentul cu tianeptină a fost studiat pe termen scurt (3 luni) și pe termen lung (12 luni). Studiile au implicat 1.300 până la aproape 3.000 de pacienți fiecare.
Efectele secundare sunt următoarele (amitriptilină vs tianeptină, frecvență în%):
Între 1987 și 2004, au fost identificate 141 de cazuri de abuz, adică o incidență de 1 până la 3 cazuri la 1000 de pacienți tratați cu tianeptină.
Principala motivație pentru abuz este căutarea unui efect anxiolitic. Abuzul de tianeptină este cel mai frecvent observat la pacienții cu tulburări preexistente de abuz de substanțe multiple.
Oprirea tratamentului cu tianeptină este dificilă datorită posibilității simptomelor de sevraj.
Un pacient ar fi consumat doze crescânde de tianeptină timp de câteva luni până la o doză de 3000 mg pe zi; a fost înțărcat într-un spital. Raportul afirmă că toleranța s-a dezvoltat și că au existat simptome puternice de sevraj fizic.
Ministerul sănătății din Singapore a restricționat prescrierea tianeptinei la psihiatri din cauza abuzului potențial, în timp ce Bahrain a clasificat-o ca substanță controlată din cauza abuzului frecvent de către pacienți.
Tianeptina (sub numele de Coaxil ) a fost utilizată intravenos de către dependenții de droguri din Armenia și Rusia. Această cale de administrare ar avea un efect opioid. Este uneori utilizat în tratamentul sindromului de sevraj opioid.
În Franța, conform unui decret publicat în Jurnalul Oficial al Republicii Moldova 20 iunie 2012, procedurile de prescriere și eliberare a medicamentelor orale care conțin tianeptină au fost consolidate din 3 septembrie 2012 : Stablon este supus unei părți din reglementările privind narcoticele:
Utilizarea prelungită a acestui medicament, în special în doze mari, poate provoca dependență. Acest risc de dependență este crescut la persoanele care au avut un istoric de dependență de alte droguri, substanțe sau alcool.
Este de preferat oprirea tratamentului treptat prin reducerea dozelor sau prin distanțarea dozelor pentru a evita efectele nedorite tranzitorii observate în caz de întrerupere bruscă.
Tianeptina nu trebuie utilizată la copii cu vârsta sub 15 ani.
Tianeptina nu trebuie utilizată în asociere cu IMAO . Respectați un interval de 2 săptămâni după oprirea unui IMAO.
Tianeptina este aprobată în Franța. Fabricat și comercializat de Laboratoires Servier , este comercializat și în alte țări europene sub denumirea comercială Coaxil , precum și în Asia și America Latină sub numele Stablon și Tatinol, dar nu este disponibil. În Regatul Unit și în Regatul Unit State.