Octreotidă | ||
![]() | ||
Identificare | ||
---|---|---|
Numele IUPAC |
(4 R , 7 S , 10 S , 13 R , 16 S , 19 R ) -10- (4-aminobutil) -19- [[(2 R ) -2-amino-3-fenil-propanoil] amino] - 16- Benzil- N - [( 2R , 3R ) -1,3-dihidroxibutan-2-il] -7- (1-hidroxietil) -13- (1 H -indol-3-ilmetil) -6,9 , 12, 15,18-pentaoxo-1,2- dithia- 5,8,11,14,17- pentazacicloicosan-4-carboxamidă |
|
N o CAS | ||
Codul ATC | H01 | |
DrugBank | BTD00088 | |
PubChem | ||
Proprietăți chimice | ||
Formula brută |
C 49 H 56 N 10 O 10 S 2 [Izomeri] |
|
Masă molară | 1,009,16 ± 0,058 g / mol C 58,32%, H 5,59%, N 13,88%, O 15,85%, S 6,36%, |
|
Date farmacocinetice | ||
Biodisponibilitate | 100% IM, | |
Legarea proteinelor | 65% | |
Metabolism | hepatic | |
Timp de înjumătățire de eliminare. | 1,7 până la 1,9 ore | |
Excreţie |
30 până la 40% în scaun; 32% în urină |
|
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | ||
Octreotid este un octapeptidic care imita farmacologic somatostatinei naturale, dar este un inhibitor de creștere mai puternică decât hormonul natural al hormonului de creștere , glucagon și insulină . A fost sintetizat în 1979 de chimistul Wilfried Bauer .
El poate :
De asemenea, a arătat efecte analgezice , cel mai probabil acționând ca agonist parțial asupra receptorilor μ opioizi .
Food and Drug Administration (FDA) a aprobat utilizarea unei sări a acestei peptide, octreotid acetat, pentru tratamentul acromegaliei , tratamentul diareei și episoade de bufeuri asociate cu un sindrom carcinoid , si tratamentul diareei la pacientii cu o tumoră care secretă peptidă intestinală vasoactivă (VIPomas).
Octreotida a fost, de asemenea, utilizată în afara acestor indicații pentru tratamentul cazurilor severe de diaree intratabilă din alte cauze. Este utilizat în toxicologie pentru tratamentul hipoglicemiei recurente prelungite după supradozajul de sulfoniluree și meglitinide .
Octreotida a fost, de asemenea, utilizată cu diferite grade de succes la sugarii cu neidioblastoză pentru a ajuta la scăderea hipersecreției de insulină.
La pacienții cu suspiciune de varice esofagiene , octreotida poate fi administrată pentru a ajuta la scăderea sângerării.
Octreotida a fost studiată la pacienții cu durere cronică a pancreatitei .
Octreotida poate fi utilă în tratamentul tumorilor timusului .
Octreotida a fost utilizată ca medicament neautorizat, prin injecție subcutanată, în gestionarea osteoartropatiei pulmonare hipertrofice (HPOA) secundară cancerului pulmonar cu celule mici . Deși mecanismul său de acțiune nu este cunoscut, se pare că reduce durerea asociată cu HPOA.
A fost utilizat în tratamentul obstrucției maligne a intestinului.
Octreotida poate fi utilizată împreună cu midodrina pentru a inversa parțial vasodilatația periferică în sindromul hepatorenal . Prin creșterea rezistenței vasculare sistemice, aceste medicamente scad efectul de șunt și îmbunătățesc perfuzia renală, care poate prelungi supraviețuirea până la tratamentul definitiv cu transplant de ficat .
În ultimii ani, medicamentul a demonstrat eficacitate în tratamentul chilotoraxului .