Midodrin | |
Structura chimică a midodrinei | |
Identificare | |
---|---|
Numele IUPAC | ( R , S ) - N - [2- (2,5-dimetoxifenil) -2-hidroxietil] glicinamidă |
Sinonime |
2-amino- N - [2- (2,5-dimetoxifenil) -2-hidroxi-etil] -acetamidă |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.151.349 100.050.842, 100.151.349 |
N o EC | 217-322-4 |
Codul ATC | C01 |
ZÂMBETE |
COc1ccc (cc1C (O) CNC (= O) CN) OC , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H18N2O4 / c1-17-8-3-4-11 (18-2) 9 (5-8) 10 (15) 7-14-12 (16) 6-13 / h3- 5,10,15H, 6-7,13H2,1-2H3, (H, 14,16) |
Proprietăți chimice | |
Formula brută |
C 12 H 18 N 2 O 4 [Izomeri] |
Masă molară | 254,2823 ± 0,0125 g / mol C 56,68%, H 7,13%, N 11,02%, O 25,17%, |
Proprietăți fizice | |
T ° fuziune | 102-104 ° C |
Solubilitate | apă |
Ecotoxicologie | |
DL 50 | 68,8 mg · kg -1 la șobolani (po) |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | 93% |
Considerații terapeutice | |
Clasa terapeutică | simpatomimetic |
Caracter psihotrop | |
Alte nume |
Amatine, ProAmatine, Gutron |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Midodrine ( de exemplu Amatine, ProAmatine, Gutron) este un medicament antihypotensif vasopresoare. Este sub formă de pulbere cristalină albă, inodoră, solubilă în apă, ușor solubilă în metanol.
Clorhidrat Midodrine formează un desglymidodrine metabolit activ, care este un agonist al receptorilor alfa - 1, și își exercită acțiunea prin activarea receptorilor alfa - adrenergici vaselor sanguine, producând o creștere a tonusului vascular și a presiunii arteriale crescute. Desglymidodrine nu stimulează receptorii beta-adrenergici cardiaci. Difuzează puțin prin bariera hematoencefalică și, prin urmare, are puține efecte asociate asupra sistemului nervos central.
După administrarea orală, clorhidratul de midodrină este absorbit rapid. Nivelul maxim de plasmă al promedicamentului este atins după aproximativ o jumătate de oră și are un timp de înjumătățire de aproximativ 25 de minute, în timp ce metabolitul atinge nivelul maxim de sânge la aproximativ 1 până la 2 ore după ingestie și are un timp de înjumătățire de aproximativ 25 minute de viață de aproximativ 3 până la 4 ore, necesitând capturi repetate. Biodisponibilitatea absolută a midodrinei (măsurată ca desglymidodrine) este de 93%.
Clorhidratul de midodrină este indicat pentru tratamentul hipotensiunii ortostatice simptomatice, precum și a ejaculării retrograde sub formă injectabilă. De asemenea, a fost sugerat ca tratament pentru sindromul oboselii cronice .
Clorhidratul de midodrina este contraindicat la pacienții cu boli cardiace organice severe, boli renale acute, retenție urinară, feocromocitom sau hipertiroidism . Nu trebuie utilizat la pacienții cu decubit dorsal persistent și hipertensiune arterială excesivă.
Acestea sunt :
Midodrina conține un stereocentru și, prin urmare, constă din doi enantiomeri . Este un racemic , adică un amestec 1: 1 al formelor ( R ) și ( S ):
Enantiomerii midodrini | |
---|---|
Număr CAS : 133163-25-4 |
Număr CAS: 133267-39-7 |