| Melarsoprol | |
| Identificare | |
|---|---|
| Numele IUPAC | (2- (4 - ((4,6-diamino-1,3,5-triazin-2-il) amino) fenil) -1,3,2-dithiarsolan-4-il) metanol |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.007.086 |
| N o EC | 207-793-4 |
| Codul ATC | P01 |
| PubChem | 10311 |
| ZÂMBETE |
[Ca] 1 (c2ccc (Nc3nc (nc (n3) N) N) cc2) S [C @@ H] (CO) CS1 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H15AsN6OS2 / c14-10-17-11 (15) 19-12 (18-10) 16-8-3-1-7 (2-4-8) 13-21-6- 9 (5-20) 22-13 / h1-4,9,20H, 5-6H2, (H5,14,15,16,17,18,19) |
| Proprietăți chimice | |
| Formula brută |
C 12 H 15 Ca N 6 O S 2 [Izomeri] |
| Masă molară | 398,339 ± 0,022 g / mol C 36,18%, H 3,8%, Ca 18,81%, N 21,1%, O 4,02%, S 16,1%, |
| Date farmacocinetice | |
| Timpul de înjumătățire al distribuției. |
35 de ore |
| Excreţie | |
| Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Melarsoprol ( IBD ) este un medicament utilizat în tratamentul boala somnului .
Acest tratament a fost descoperit în 1949 de către Ernst Friedheim (es) . În ciuda periculozității sale, utilizarea sa a fost mai puțin riscantă pentru pacient decât celelalte tratamente disponibile în acel moment.
Nu mai este utilizat ca a doua linie în boala somnului (rezistență sau intoleranță la alte tratamente). Există, de asemenea, forme rezistente la acest medicament.
Conținând arsenic toxic, melarsoprolul este un tratament extrem de periculos care se administrează numai prin injecție sub supravegherea unui medic. Este utilizat numai pentru tripanosomiaza care a progresat în a doua fază a bolii cu afectare neurologică.
Efectele secundare ale melarsoprolului sunt variate, frecvente și pot fi grave: convulsii , febră , inconștiență , erupții cutanate, greață și vărsături. În 5 până la 9% din cazuri, cauzează deces ( encefalopatie ).
În plus, melarsoprolul este extrem de dureros când este injectat, ceea ce se face, de obicei, sub anestezie.
Injecția se face încet din cauza causticității produsului, în special datorită propilenglicolului utilizat ca solvent de injecție, care poate ataca țesuturile din jurul locului de injectare. Administrarea se efectuează în proporție de trei serii care durează fiecare trei zile consecutive. Injecțiile se fac dintr-o seringă de sticlă deoarece compusul dizolvă materialele plastice utilizate de obicei pentru seringi. Doza zilnică este de 3,6 mg · kg -1 . O perioadă de așteptare între opt și zece zile este menținută între fiecare serie.
Eflornitină este un tratament mai nou și mai puțin periculoase este indicat în boala somnului. Poate fi utilizat în tratamentul infecțiilor cu Trypanosoma brucei gambiense . Cu toate acestea, este mai scump și greu disponibil pe piață. Desigur, utilizarea sa este recomandată ori de câte ori este posibil și mai ales în zonele de rezistență la melarsoprol.
Producția de Eflornitină a fost oprită în 1995 de Aventis, deoarece nu a fost profitabilă. Cu toate acestea, laboratorul a continuat să producă molecula sub formă de cremă Vaniqa pentru a reduce părul facial excesiv la femei. Acest lucru a creat un scandal mediatic și a existat presiune pentru ca molecula să fie reprodusă în tratamentul tripanosomiazei. Între 2001 și 2006, a existat un parteneriat între OMS, ONG-uri și laboratorul Sanofi pentru a trimite donații de eflornitină către țările endemice.
Melarsoprol face parte din lista medicamentelor esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății (lista actualizată înaprilie 2013). Melarsoprol este utilizat în sezonul 1 episodul 7 din Doctor House pentru un pacient cu boală de somn.