Anestezic local

Un anestezic local este un medicament care inhibă reversibil răspândirea semnalelor de-a lungul nervilor . Dacă este utilizat în căi nervoase specifice, poate produce efecte precum analgezie (senzație redusă de durere ) și paralizie (pierderea puterii musculare ).

În timp ce multe alte medicamente au ca efect secundar anestezia locală, toate substanțele utilizate clinic se încadrează în două clase: aminoamide și aminoesteri. Aceste anestezice locale sintetice sunt asociate structural cu cocaina . Acestea diferă în principal prin faptul că nu există niciun risc de dependență în ele și că nu acționează asupra sistemului nervos simpatic , de exemplu prin faptul că nu provoacă hipertensiune sau vasodilatație locală.

Anestezicele locale diferă unele de altele prin proprietățile lor farmacologice .
Acestea sunt utilizate în diferite tehnici de anestezie locală , cum ar fi:

anestezie topică (suprafață)
infiltrare
blocul plexului
blocaj epidural (extradural)
anestezie spinală

Anestezie locală prin infiltrare: para-apicală; intraseptal; intradiploic; intraligamentar; intrapulpare.

Lidocaina , un anestezic local, este de asemenea folosit ca antiaritmic .

Anestezice de suprafață de contact

Cocaină

Cocaina este un alcaloid extras din Erythroxylon Coca cultivat în America de Sud. acest LA deranjează absorbția neuronală inversă a norepinefrinei în sinapse. Aceasta activează transmiterea iritației. În sinapsele dopaminergice, cocaina interferează cu absorbția dopaminei, provocând iritarea SNC. Efectul periferic se manifestă prin activarea SN simpatic: ritmul cardiac, creșterea tensiunii arteriale, vasele de sânge înguste. Dozele mari de cocaină provoacă convulsii, tremurături, inhibarea SNC, moarte din paralizia centrului respirator.
Tetracaină (dicaină) - LA toxică activă. Se aplică în principal ca suprafață A: membranele mucoase ale ochiului (0,3%), nasului și gâtului (0,5-1%). În cazul căilor respiratorii superioare, doza maximă de unică utilizare - 3 ml soluție 3%. Durata efectului - 2-3 ore. Efectul toxic se manifestă prin iritarea SNC înlocuită de paralizie. Moartea este cauzată de paralizia centrului respirator. Se adaugă adrenalină pentru a reduce absorbția. Benzocaina (anestezina) - este slab solubilă în apă; este solubil în grăsimi și solubil în alcool. Se aplică numai în cazul suprafeței A în soluții uleioase (otită acută, durere în meatul acustic extern), unguente, paste (5%), pulberi (în cazul pruritului), supozitoare rectale și soluții uleioase în caz de afecțiune rectul (hemoroizi, fisuri). Acest A este utilizat intern în caz de durere în esofag și stomac, în caz de vărsături. Proxymétacaïne , oxibuprocaină (The inocaïne) . Se utilizează pentru o perioadă scurtă de timp în oftalmologie: anestezie a conjunctivei, a corneei pentru determinarea presiunii oculare, pentru îndepărtarea corpurilor străine. Bumecaina (piromecaina) se aplică în oftalmologie (0,5%) pentru suprafața A a mucoasei bucale (1-2%), nazală, nazofaringiană, gâtului, esofagului, rectului, căilor urinare și respiratorii. Bumecaine 5% unguent este utilizat în stomatologie. Mepivacaina se aplică local pe stomatologie pentru A în caz de intubație traheală, bronhoscopie, esofagoscopie, amigdalectomie.

Lidocaina

Procaină (novocaină) - anestezic activ, durata efectului său - 30-60 min. Acest A este hidrolizat de colinesteraza plasmatică din sânge. Procaina este bine solubilă în apă și nu este foarte toxică; se aplică pentru A prin infiltrare (0,25% -0,5%), conducere și epidurală (1-2%). Uneori este utilizat pentru coloana vertebrală A (5%) și suprafața (10%). Bupivacaină (marcaină) - LA de tip amidă. Perioada latentă de până la 20 de minute. Acest anestezic este utilizat în cazurile de A prin infiltrare - 0,25%, conducție - 0,25-0,5%, epidurală - 0,75% și coloană vertebrală - 0,5%. Durata epidurală și a coloanei vertebrale A - 3-4 ore. Efectul toxic, legat de resorbție, se manifestă prin cefalee, învârtire a capului, tulburări de vedere, greață, vărsături, tulburări ale ritmului ventricular, bloc atrioventricular. Articaină (ultracaină) - LA de tip amidă. Se folosește pentru A prin infiltrare și conducere. Durata efectului - 1-2 ore. Ropivacaină (naromină) - aceasta este amidă. Se utilizează pentru epidurală A (cezariană, abolirea sindromului durerii acute), pentru conducere și subarahnoidiană A. Durata efectului - 6-12 ore. Lidocaină (xicaină, xilocaină) - LA tip amidă. Se utilizează pentru suprafața A sub formă de picături oftalmice de 2-4%; bucale, nazale, nazofaringiene, gât, esofag, rect, mucoase ale tractului urinar și respirator - 1-2%; pentru epidurala A - 2%, pentru coloana vertebrală A - 5%. Soluția măsurată de lidocaină 10% este utilizată pentru stomatologie, otorinolaringologie și endoscopie. Pentru a reduce efectul resorptiv, se adaugă adrenalină (epinefrină). Este utilizat ca medicament antiaritmic. Trimecaina este similară cu lidocaina. Efectul este mai durabil. Clorură de etil - lichid volatil în fiole. Când este aplicat, clorura de etil expiră foarte repede, în sensul că țesuturile se răcesc și pierd sensibilitate. Se utilizează în caz de operații mici ale pielii, contuzie, entorse, distorsionarea ligamentului, în caz de nevrită, radiculită.

Alte anestezice de suprafață

Prin refrigerare: crioanestezie
Clorură de etil. Nociv și inflamabil, nu mai este utilizat
Freon 114. De asemenea, utilizat pentru teste la rece
Mentol . Folosit pentru ameliorarea durerilor minore, cum ar fi crampele musculare, entorse, migrene. Poate fi folosit singur sau combinat cu chili sau camfor . În Europa, este destul de utilizat în gel sau cremă.

Anestezice de infiltrație

Aminoesteri

Procaine.
- Avantaje: fără dependență de droguri
- Dezavantaje: foarte vasodilatator, foarte alergenic , durată scurtă de acțiune

Tetracaină
- Acțiune mai lungă, dar totuși vasodilatatoare

Amino-amide

Lidocaina.
- Avantaje: foarte puțin vasodilatator, nu alergenic
- Dezavantaje: efecte toxice prin supradozaj.

Prilocaina.
- Avantaj: durată mai mare de acțiune, metabolism rapid
- Dezavantaj: risc de methemoglobinemie (interzis la femeile gravide, limitare la copiii sub 3 luni)

Mepivacaină.
- Avantaje: foarte ușor vasoconstrictor, difuzie tisulară bună.

Articaina.
- Beneficii: cea mai puternică și cea mai lungă anestezie; anestezic local la alegere pentru femeile însărcinate, deoarece forma ionizată este slabă, puțin liposolubilă, puternic legată de proteine
- Dezavantaje: o concentrație puțin puternică după unii.

Aptocaina.
- Moleculă utilizată în alergie la amino esteri și în cazuri de porfirie hepatică.
Ropivacaina.
- Moleculă destul de recentă, cu multe avantaje: liposolubilitate foarte scăzută, vasoconstrictor intrinsec, puțin toxic.
- Rămâneți prudenți, pentru că puțin retrospectiv

Alte componente conexe

vasoconstrictor

Ele cresc durata acțiunii și eficacitatea, scad cantitatea de anestezic, deci toxicitatea. Scad sângerarea.

adrenalina

Acționează asupra receptorilor α1 și 2 și β2 (→ vasodilatație). Adrenalina mărește ritmul cardiac și contractibilitatea miocardului. Cauze de supradozaj: tahicardie, hipertensiune și creșterea metabolismului bazal

noradrenalina

Acționează asupra receptorilor α1 și 2, dar nu asupra β2. Este mai puțin eficient decât adrenalina și poate fi mai dăunător. Poate provoca o creștere a tensiunii arteriale, dar nu afectează contractibilitatea cardiacă sau metabolismul bazal.

corbadrine

De 10 ori mai puțin activ decât noradrenalibne. Se utilizează numai în combinație cu aptocaină pentru porfirie.

Ceilalți constituenți

antiseptic

Paraben = para-hidroxi-benzoic: rol antifungic și antimicrobian dar foarte alergenic, se folosește deci din ce în ce mai puțin.

a antioxidanților

EDTA = acid-etilen-diamid-tetra-acetic: reduce reacțiile de oxidare din capsule

de conservatorii

Sulfiti: cum ar fi metabisulfit de sodiu sau potasiu. Această moleculă este obligatorie dacă există vasoconstrictoare.
Apa

Mecanism de acțiune la nivel celular

Anestezicele locale blochează răspândirea potențialelor de acțiune prin interacțiunea directă cu canalele rapide de sodiu. Locul de acțiune al anestezicelor locale se află la partea intracelulară a canalelor de sodiu. În general, fibrele cu diametru mic sunt mai sensibile decât fibrele mari. La fel, fibrele ne-mielinizate sunt mai sensibile decât fibrele mielinizate.

Efecte secundare

Sistem nervos central

Un anestezic local, prin definiție, nu poate pătrunde în sistemul nervos central. Din accident (injecție intravenoasă în loc de locală), dozele mari pot provoca convulsii.

Sistemul cardiovascular

Un anestezic local, prin definiție, nu poate ajunge la inimă sau la vasele mari. Din accident (injecție intravenoasă în loc de locală), dozele mari pot afecta inima și scădea tensiunea arterială.

Hipersensibilitate / alergie

Methemoglobinemie

Situație patologică în care hemoglobina poartă în cadrul fiecărei protoporfirinei IX (prezentă în 4 exemplare) un atom de fier în stare ferică, adică în forma oxidată Fe3 +. Această formă de hemoglobină nu poate fixa oxigenul și, prin urmare, este întotdeauna sub formă deoxi. Astfel, sângele devine mai puțin oxigenat, generând astfel mai puțină desaturare periferică.

Accidente

Diagnostic

Debut similar cu disconfortul vagal .

Tulburări minore: parestezie a buzelor, limbii și extremităților; senzație de anxietate în creștere, stare generală de rău; cefalee , logoree , euforie ; tulburări vizuale și auditive: orbitoare , diplopie , tinitus ; amețeli , dezorientare, halucinații
Tulburări majore:

Semne neurologice (adesea precoce): tremurături musculare, mioclonus facial; somnolență , inconștiență , comă ; stare convulsivă; progresie către detresă ventilatorie
Semne cardiocirculatorii: puls neregulat; hipotensiune ; progresia spre ineficacitate sau stop circulator

Evoluţie

De obicei, de susținere în câteva minute pentru afecțiuni minore.
Fără tratament simptomatic, tulburările majore progresează către stop respirator și circulator.

Tratamente

Prevenirea accidentelor toxice

Injectați soluția încălzită încet și efectuați o aspirație pentru a verifica dacă soluția nu este intravasculară.

Abțineți-vă de la infiltrarea țesutului inflamator sau infectat.

Monitorizați pacientul în timpul injecției și timp de 30 de minute după aceasta pentru a detecta devreme orice semn de avertizare; Înainte de orice semn de avertizare, opriți injecția și monitorizați cele trei funcții principale: neurologice, respiratorii și cardiovasculare.

În plus, stresul trebuie considerat ca un factor de risc redus de dialog, comportament, atmosfera localului ... și posibil premedicație.

Ce trebuie făcut în caz de accident toxic

Accident minor: opriți tratamentul, întindeți-vă în decubit dorsal, în poziție înclinată; verificați libertatea și protecția căilor respiratorii superioare, liniștiți pacientul; monitorizează starea de conștiință, funcțiile respiratorii și circulatorii.

Accident major

Apelați serviciile medicale de urgență .