Retigabină | ||
Retigabină | ||
Identificare | ||
---|---|---|
Numele IUPAC | etil N - [2-amino-4 - [(4-fluorfenil) metilamino] fenil] carbamat | |
Sinonime |
Ezogabine |
|
N o CAS | ||
N o ECHA | 100.158.123 | |
Codul ATC | ||
PubChem | 121892 | |
ZÂMBETE |
O = C (OCC) Nc1ccc (cc1N) NCc2ccc (F) CC2 , |
|
Proprietăți chimice | ||
Formula brută |
C 16 H 18 F N 3 O 2 [Izomeri] |
|
Masă molară | 303,3314 ± 0,0153 g / mol C 63,35%, H 5,98%, F 6,26%, N 13,85%, O 10,55%, |
|
Date farmacocinetice | ||
Legarea proteinelor | 60-80% | |
Metabolism | Hepatic prin glucuronoconjugare și acetilare . | |
Timp de înjumătățire de eliminare. | 8 a.m. (în medie) sau de la 7 a.m. la 11 a.m. | |
Excreţie |
rinichi (84%) |
|
Considerații terapeutice | ||
Clasa terapeutică | Anti-epileptic | |
Calea de administrare | oral | |
Sarcina | Nu se recomandă | |
Conducerea mașinii | Informații recomandate | |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | ||
Retigabine sau ezogabine este ingredientul activ al unui medicament medicament antiepileptic dezvoltat de companiile Valeant Pharmaceuticals si GlaxoSmithKline . A fost aprobat de Food and Drug Administration (FDA) sub denumirea de Potiga , the10 iunie 2010și de către Agenția Europeană a Medicamentului sub numele Trobalt on28 martie 2011.
Retigabina se limitează la tratamentul convulsiilor sau epilepsiei parțial rezistente, cu sau fără generalizare secundară la pacienții cu epilepsie cu vârsta de peste 18 ani, în combinație, atunci când alte combinații medicamentoase adecvate s-au dovedit inadecvate sau nu au fost tolerate.
Studiile in vitro indică faptul că retigabina acționează în principal prin deschiderea canalelor neuronale de potasiu (KCNQ2 [Kv7.2] și KCNQ3 [Kv7.3]).
Acest mecanism de acțiune este unic printre medicamentele antiepileptice și poate prezenta promisiuni pentru tratamentul altor afecțiuni neurologice, inclusiv a migrenei și a anumitor nevralgii .
Datele de farmacovigilență care raportează cazuri de modificări pigmentare în țesuturile oculare, inclusiv retina , precum și pielea, buzele și / sau unghiile au condus la restricționarea indicației retigabinei.
În 2017, GSK și-a anunțat decizia, din iunie a acestui an, de a întrerupe comercializarea Trobalt, datorită utilizării sale foarte limitate și a scăderii continue a numărului de pacienți tratați . Această decizie este profund regretată de comunitatea medicală, deoarece pentru un anumit număr de pacienți nu există o alternativă la medicamente. O ultimă speranță este că molecula este preluată de un laborator specializat în medicamente pentru bolile orfane.