Olmesartan | |
Olmesartan medoxomil | |
Identificare | |
---|---|
Numele IUPAC | 4- (2-hidroxipropan-2-il) -2-propil-1 - ({4- [2- (2 H -1,2,3,4-tetrazol-5-il) fenil] fenil} metil) - 1 (5-metil-2-oxo-2 H -1,3-dioxol-4-il) metil H -imidazol-5-carboxilat |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.174.243 |
Codul ATC | C09 |
DrugBank | DB00275 |
PubChem | 130881 |
ZÂMBETE |
O = C1O / C (= C (\ O1) C) COC (= O) c2c (nc (n2Cc5ccc (c4ccccc4c3nnnn3) cc5) CCC) C (O) (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C29H30N6O6 / c1-5-8-23-30-25 (29 (3,4) 38) 24 (27 (36) 39-16-22-17 (2) 40-28 ( 37) 41-22) 35 (23) 15-18-11-13-19 (14-12-18) 20-9-6-7-10-21 (20) 26-31-33-34-32- 26 / h6-7.9-14.38H, 5.8.15-16H2.1-4H3, (H, 31.32.33.34 ) InChIKey: UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYAJ Std. InChI: InChI = 1S / C29H30N6O6 / c1-5-8-23-30-25 (29 (3,4) 38) 24 (27 (36) 39-16-22-17 (2) 40-28 ( 37) 41-22) 35 (23) 15-18-11-13-19 (14-12-18) 20-9-6-7-10-21 (20) 26-31-33-34-32- 26 / h6-7.9-14.38H, 5.8.15-16H2.1-4H3, (H, 31.32.33.34) Std. InChIKey: UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N |
Proprietăți chimice | |
Formula brută |
C 29 H 30 N 6 O 6 [Izomeri] |
Masă molară | 558,5851 ± 0,0283 g / mol C 62,36%, H 5,41%, N 15,05%, O 17,19%, |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | 26% |
Metabolism | Hepatic |
Timp de înjumătățire de eliminare. | 10 a.m.-3 p.m. |
Excreţie | |
Considerații terapeutice | |
Clasa terapeutică | Antagonist al receptorilor angiotensinei II (ARB II) |
Calea de administrare | Oral |
Sarcina | Contraindicat |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Olmesartan este un Angiotensina II receptor antagonist (ARB).
Prodrogul de olmesartan, olmesartan medoxomil , este convertit la olmesartan asupra absorbției prin uman sistemul digestiv .
Molecula a fost dezvoltată de laboratorul japonez Sankyo Pharma și comercializată în parteneriat de firmele Menarini (sub numele de Belsar) și Sankyo Pharma (sub numele de Olmetec).
Olmesartan este indicat pentru tratamentul hipertensiunii esențiale, singur sau în combinație.
Olmesartanul poate fi asociat cu o formă severă de enteropatie cu atrofie viloasă (distrugerea mucoasei intestinului subțire) asemănătoare bolii celiace . Semnele clinice și histologice regresează la întreruperea tratamentului.
3 iulie 2013, Food and Drug Administration (FDA) a emis o alertă cu privire la simptomele enteropatiei, inclusiv diaree cronică severă, cu scădere substanțială în greutate. Enteropatia se poate dezvolta de la luni la ani după începerea olmesartanului și uneori necesită spitalizare. Întreruperea tratamentului cu olmesartan a dus la îmbunătățirea clinică a simptomelor enteropatiei la toți pacienții. Având în vedere aceste informații și descrierea cazurilor similare din Franța, Agenția Națională pentru Siguranța Medicamentelor și Produselor de Sănătate (ANSM) recomandă adoptarea unei opinii de la un gastroenterolog în fața semnelor clinice sugestive. Enteropatie (în special diaree cronică severă și pierderea în greutate). De candianuarie 2017 medicamentele care conțin olmesartan nu mai sunt rambursate în Franța.
29 august 2016, un judecător federal din New Jersey , Statele Unite a examinat o plângere colectivă de 35 de persoane împotriva lui Benicar, care susține că medicamentul ar putea cauza probleme gastro-intestinale.
Jurnalul Prescrire subliniază că olmesartanul este singurul agent antihipertensiv din familia sartanilor care expune oamenii la efecte secundare intestinale grave fără a face progrese tangibile. Acest medicament trebuie exclus și nu există niciun motiv pentru a-l păstra pe piață.
|