Cei antagonisti ai receptorilor angiotensinei II (ara- II ) sau al receptorilor angiotensinei II antagoniști blochează efectul angiotensinei II la blocanți ai receptorilor AT1. Efectele lor sunt comparabile; cel puțin la nivel cardiac, la cei ai inhibitorilor enzimei de conversie, dar sunt mai bine tolerați decât aceștia.
Acestea funcționează prin scăderea presiunii arteriale , de unde și indicația în hipertensiunea arterială . Această scădere este dependentă de doză, dar creșterea dozei are un efect moderat. Losartan pare a fi antagonist al angiotensinei 2 mai puțin puternic în acest scop.
La pacienții cu insuficiență cardiacă sistolică, acestea reduc simptomele și riscul de infarct și constituie astfel o alternativă la inhibitorii ECA.
La pacienții cu risc cardiac ridicat, în absența insuficienței cardiace, acestea scad ușor riscul de accidente cardiace fără scăderea mortalității, chiar dacă niciunul dintre aceștia, luat individual, nu prezintă o reducere semnificativă a riscului cardiac.
Principalele efecte secundare sunt:
Au fost cândva acuzați că au crescut riscul de infarct miocardic . Acest lucru nu a fost confirmat ulterior.
Există îndoieli cu privire la o creștere moderată a riscului de cancer . Cu toate acestea, FDA , un organism american, nu consideră că acest risc este semnificativ. Alți autori subliniază că ipoteza unui efect dăunător se bazează în esență pe o selecție de studii mici și că includerea unor studii mai mari nu mai face posibilă găsirea acestui risc.
Există un risc crescut de a dezvolta insuficiență renală acută atunci când este combinat cu un medicament diuretic și antiinflamator nesteroidian .
3 iulie 2013, Food and Drug Administration (FDA) a emis o alertă pentru olmesartan în urma simptomelor de enteropatie, inclusiv diaree cronică severă cu scădere substanțială în greutate. Enteropatia se poate dezvolta de la luni la ani după începerea olmesartanului și uneori necesită spitalizare. Întreruperea tratamentului cu olmesartan a dus la îmbunătățirea clinică a simptomelor enteropatiei la toți pacienții. Având în vedere aceste informații și descrierea cazurilor similare din Franța, Agenția Națională pentru Siguranța Medicamentelor și Produselor de Sănătate (ANSM) recomandă adoptarea unei opinii de la un gastroenterolog în fața semnelor clinice sugestive. Enteropatie (în special diaree cronică severă și pierderea în greutate) la orice pacient care iau olmesartan.
Antagoniștii receptorilor de angiotensină II sunt contraindicați pe tot parcursul sarcinii, precum și în timpul alăptării . Aceste medicamente expun făturile la malformații cranio-faciale și ale membrelor, precum și la un defect de osificare în bolta craniului. La fel ca inhibitorii ECA, ARB II sunt contraindicați în stenoza bilaterală a arterei renale. Insuficiența hepatică severă este o contraindicație certă, deoarece există riscul decompensării sau apariției hepatitei induse de medicamente.
Losartan, irbesartan, olmesartan, candesartan și valsartan includ inelul tetrazol (un inel cu patru atomi de azot și un atom de carbon). Losartan, irbesartan, olmesartan, candesartan și telmisartan au unul sau două inele imidazol .