Linezolid | |
Identificare | |
---|---|
Numele IUPAC | ('' S '') - N - [[3- [3-fluoro-4- (4-morfolinil)] fenil] -2-oxo-5-oxazolidinil] metil-acetamidă |
N o CAS | S(-) |
N o ECHA | 100.121.520 |
Codul ATC | J01 |
DrugBank | DB00601 |
PubChem | 441401 |
ZÂMBETE |
CC (= O) NCC1CN (C (= O) O1) C2 = CC (= C (C = C2) N3CCOCC3) F , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C16H20FN3O4 / c1-11 (21) 18-9-13-10-20 (16 (22) 24-13) 12-2-3-15 (14 (17) 8-12) 19-4-6-23-7-5-19 / h2-3,8,13H, 4-7,9-10H2,1H3, (H, 18,21) / t13- / m0 / s1 / f / h18H |
Aspect | Solid |
Proprietăți chimice | |
Formula brută |
C 16 H 20 F N 3 O 4 [Izomeri] |
Masă molară | 337,3461 ± 0,016 g / mol C 56,97%, H 5,98%, F 5,63%, N 12,46%, O 18,97%, |
Proprietăți fizice | |
Solubilitate | 3 mg · mL -1 apă |
Considerații terapeutice | |
Calea de administrare | Injecție, orală |
Precauții | Belgia: utilizarea spitalului |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Linezolid (oral sau perfuzabil) | |
Denumiri comerciale |
|
---|---|
Clasă | antibiotic |
Alte informații | Subclasă: oxazolidinonele |
Identificare | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.121.520 |
Codul ATC | J01XX08 |
DrugBank | 00601 |
Linezolid este un antibiotic de familie sinteza oxazolidinonă . Este activ împotriva bacteriilor Gram-pozitive , inclusiv a enterococilor rezistenți la glicopeptide și a Stafilococului auriu rezistent la meticilină și are o sensibilitate redusă la glicopeptide .
A fost primul antibiotic din familia oxazolidinonelor care a fost comercializat în 2000.
Funcționează prin atașarea la subunitatea 50S a ribozomului bacterian, în apropierea centrului său catalitic. De asemenea, poate limita proliferarea anumitor celule eucariote prin blocarea replicării mitocondriilor lor . Se difuzează în toate țesuturile, inclusiv plămânii și sistemul nervos central.
Este de obicei rezervat pentru tratamentul infecțiilor bacteriene grave în cazurile în care alte antibiotice au eșuat din cauza rezistenței la antibiotice . Nu există rezistență încrucișată cu alte clase de antibiotice active împotriva bacteriilor Gram-pozitive . Condiții precum infecții ale pielii sau pneumonie nosocomială sau rezistența la meticilină sau penicilină sunt indicații pentru linezolid. Este activ în special pe anumite tulpini de Staphylococcus aureus rezistente la meticilină și pe enterococi rezistente la vancomicină . De asemenea, inhibă creșterea Mycobacterium tuberculosis comună sau rezistentă. A fost astfel testat la pacienții cu tuberculoză multirezistentă cu sterilizare a sputei. Cu toate acestea, rezistența secundară la această moleculă a fost descrisă la pacienții tratați.
Efectele secundare sunt dominate de mielotoxicitate (trombocitopenie, anemie, pancitopenie), care depinde îndeaproape de durata tratamentului, care este rar indicată după 28 de zile. Există, de asemenea , neuropatii periferice , sindromul serotoninei (atunci când este utilizat împreună cu un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei , linezolidul este un inhibitor reversibil al monoaminooxidazei (MAOI). Este posibilă acidoză lactică . Poate fi, de asemenea, posibilă. Cauza neuropatii optice regresive după câteva luni de întrerupere a tratamentului .
Este destul de scump în comparație cu antibioticele mai vechi.