Hormonul tirotrop | |
Structura hormonului tirotrop. | |
Identificare | |
---|---|
Numele IUPAC | (2 S ) - N - [(2 S ) -1 - [(2 S ) -2-carbamoilpirolidin-1-il] -3- (1 H -imidazol-5-il) -1-oxopropan-2-il ] -5-oxopirolidin-2-carboxamidă |
Sinonime |
tiroliberină, TRH, protirelină |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.041.934 |
N o EC | 246-143-4 |
N o RTECS | TW3580000 |
Codul ATC | V04 (TRH), V04 (protirelină) |
PubChem | 638678 |
ChEBI | 35940 |
ZÂMBETE |
C1C [C @ H] (N (C1) C (= O) [C @ H] (CC2 = CN = CN2) NC (= O) [C @@ H] 3CCC (= O) N3) C (= O ) N , |
InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C16H22N6O4 / c17-14 (24) 12-2-1-5-22 (12) 16 (26) 11 (6-9-7-18-8-19-9) 21- 15 (25) 10-3-4-13 (23) 20-10 / h7-8.10-12H, 1-6H2, (H2,17,24) (H, 18,19) (H, 20,23) (H, 21,25) / t10-, 11-, 12- / m0 / s1 Std. InChIKey: XNSAINXGIQZQOO-SRVKXCTJSA-N |
Proprietăți chimice | |
Formula brută |
C 16 H 22 N 6 O 4 [Izomeri] |
Masă molară | 362,3837 ± 0,0167 g / mol C 53,03%, H 6,12%, N 23,19%, O 17,66%, |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Stimulare tiroidiana ( TRH , limba engleză : hormonul de eliberare a tirotropinei ), numit tirotropinei sau protirelin în forma sa sintetică, este un hormon peptidic produs de hipotalamus care stimulează sinteza și eliberarea de hormon de stimulare tiroidiana (TSH) și prolactina din hipofiza anterioară . Este un 362,4 Da tripeptide având secvența (pyro) Glu - Sa - Pro - NH 2 .
Glanda pituitară acționează asupra tiroidei prin TSH. Este el însuși sub controlul unui factor hipotalamic: TRH. TSH și TRH sunt responsabile pentru creșterea absorbției de iod , sinteza hormonilor tiroidieni și a circulației acestora în sânge.
Lui Roger Guillemin și Andrew V. Schally îi datorăm descoperirea în 1969 a secvenței peptidice a TRH umană, precum și prima sinteză a hormonului.
Prezența TRH poate fi detectată și în alte părți ale creierului, precum și în sistemul digestiv și insulele pancreasului . Preparatele medicinale ale TRH sunt utilizate în testele de diagnostic pentru tulburările tiroidiene, precum și în acromegalie .
Forma sintetică a hormonului tirotrop este protirelina, o tripeptidă (L-piroglutamil-L-histidil-L-prolinamidă) a cărei secvență este identică cu cea a hormonului natural.
Este comercializat sub denumirea Stimu-TSH în Franța, TRH-Ferring în Germania de laboratorul Ferring Pharmaceuticals și în Japonia , sub formă de tartrat, sub denumirea de Hirtonin de către laboratoarele Takeda .
Este utilizat pentru efectuarea testelor TRH ca parte a explorării funcționale pentru diagnosticarea tulburărilor tiroidiene și în studiul secreției de prolactină.
Un anticorp îndreptat împotriva receptorului TSH sau o mutație activă a receptorului provoacă hipersecreția hormonului tiroidian ( tiroxină T 4 și triiodotironină T 3 ), responsabilă de hipertiroidism care poate fi cauza bolii Graves .
În Franța, protirelina are următoarele indicații:
„Explorarea dinamică a axei hipofizo-tiroidiene atunci când examinările hormonale statice nu permit diagnosticarea și monitorizarea terapeutică a tulburărilor tiroidiene, în următoarele cazuri:
„Explorarea secreției de prolactină atunci când diagnosticul unei secreții anormale este îndoielnic. "
De la apariția TSH ultra-sensibilă de 2 e sau 3 e generație, există un interes mai mare în utilizarea protirelinei pentru testarea TRH pentru diagnosticarea hipertiroidiei. Cu toate acestea, testul TRH poate fi util în anumite circumstanțe, cum ar fi diagnosticul:
Principalul beneficiu al testului de protirelină TRH este diagnosticul de hipotiroidism secundar sau terțiar. De la comercializarea testelor ultra-sensibile de generație TSH 2 e sau 3 e , există un interes mai mare în utilizarea protirelinei pentru testarea TRH în diagnosticul hipotiroidismului primar. Interesul său pentru diagnosticarea hipotiroidismului dur nu a fost stabilit.
În tratamentul cancerelor tiroidiene progresive, stimularea TSH de către protirelină nu mai este utilă pentru confirmarea naturii de frânare a tratamentului cu hormoni tiroidieni. Testul TRH este acum înlocuit de testele TSH ultra sensibile.
Conform literaturii și opiniilor experților, tehnicile imagistice de înaltă rezoluție (în special RMN ) au făcut ca utilizarea protirelinei pentru un test TRH cu protirelină să fie învechită pentru a distinge prolactinoamele de hiperprolactinemia idiopatică.
Efectele nedorite, raportate destul de frecvent la sfârșitul injecției, sunt: cefalee , greață , amețeli , leșin , înroșire și urinare urgentă. Datele de farmacovigilență colectate în perioada 1996-2005 arată că efectele adverse observate sunt rare.
Cu toate acestea, înainte de 2005 au fost observate trei cazuri severe de necroză hemoragică a macroadenoamelor hipofizare .