Propofol | |
Structura propofolului |
|
Identificare | |
---|---|
Numele IUPAC | 2,6-bis (propan-2-il) fenol |
Sinonime |
2,6-bis (1-metiletil) fenol, |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.016.551 |
N o EC | 218-206-6 |
N o RTECS | SL0810000 |
Codul ATC | N01 |
DrugBank | DB00818 |
PubChem | 4943 |
ChEBI | 44915 |
ZÂMBETE |
CC (C) c1cccc (C (C) C) c1O , |
InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C12H18O / c1-8 (2) 10-6-5-7-11 (9 (3) 4) 12 (10) 13 / h5-9,13H, 1-4H3 Std. InChIKey: OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N |
Proprietăți chimice | |
Formula brută |
C 12 H 18 O [izomeri] |
Masă molară | 178.2707 ± 0,0112 g / mol C 80,85%, H 10,18%, O 8,97%, |
pKa | 11 |
Precauții | |
SGH | |
Avertizare H302, H315, H319, H335, P261, P305 + P351 + P338, H302 : Nociv în caz de înghițire H315 : Provoacă iritarea pielii H319 : Provoacă iritarea gravă a ochilor H335 : Poate irita sistemul respirator P261 : Evitați respirația prafului / fumului / gazului / aburului / vaporilor / sprayului. P305 + P351 + P338 : Dacă este în ochi: Clătiți cu atenție cu apă timp de câteva minute. Scoateți lentilele de contact dacă victima le poartă și acestea pot fi îndepărtate cu ușurință. Continuați să clătiți. |
|
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | 100% (IV) |
Metabolism | Hepatic |
Timp de înjumătățire de eliminare. | 30 până la 60 de minute |
Excreţie | |
Considerații terapeutice | |
Clasa terapeutică | Anestezic general |
Calea de administrare | Intravenos |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Propofol (diizopropilfenol) este un anestezic intravenos durată scurtă de acțiune în general. Poate fi utilizat în inducerea și menținerea anesteziei generale și sedarea pacienților ventilați în unitățile de terapie intensivă. Propofolul este de asemenea utilizat în mod obișnuit în medicina veterinară.
Propofolul a fost sintetizat în 1970 de Glenn și a devenit anestezicul modern de referință în anii 1990. Va permite dezvoltarea anesteziei de concentrație obiectivă (TCI).
Propofolul nu este un barbituric și, de asemenea, a înlocuit în mare măsură tiopentalul (pentotal) în inducerea anestezică, permițând recuperarea mai rapidă a pacientului. Propofolul nu este un analgezic : în timpul gesturilor dureroase, trebuie combinat cu un analgezic precum sufentanil (Sufenta) pentru a reduce percepția durerii.
Propofolul permite:
Acest hipnotic este, de asemenea, utilizat în departamentele de urgență pentru ameliorarea sălilor de operații pentru operații mici care necesită anestezie generală (GA).
Foarte hidrofob , preparatul comercial este sub forma unei emulsii lipidice.
Propofolul este autorizat pentru inducerea și menținerea anesteziei în peste 50 de țări
Versiunile generice sunt comercializate.
Propofol cel mai probabil , își exercită activitatea anestezic prin legarea GABA A canale . Activarea acestor canale are ca rezultat o scădere generală a excitabilității creierului și, printr-un mecanism slab înțeles, are ca rezultat anestezie generală.
Propofolul provoacă greață mică . Injecția sa poate fi dureroasă în aproape 70% din cazuri. Durerea poate fi minimizată dacă injecția este administrată într-o venă mare în braț sau dacă este însoțită de lidocaină . Propofolul în doze mari provoacă stop respirator care poate avea consecințe fatale.
PRIS, sau sindromul de perfuzie cu propofol , în franceză „syndrome de infusion au propofol” sau „syndrome de infusion du propofol”, rar, slab explicat, dar potențial fatal, reprezintă un risc: pacienții perfuzați, în special mai mult de 48 de ore la doze mai mari de 4 mg · kg -1 pe oră, risc de bradicardie refractară sau chiar asistolie , asociată cu acidoză metabolică , rabdomioliză , leziuni cardiace și cerebrale care pot fi întârziate.
Propofolul face parte din lista modelelor de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății (lista actualizată laaprilie 2013).
Propofol a cauzat moartea supradoză de Michael Jackson pe25 iunie 2009.