Bromură de Ipratropium | |
bromură de ipratropiu | |
Identificare | |
---|---|
Numele IUPAC | [8-metil-8- (1-metiletil) -8-azoniabiciclo [3.2.1] oct-3-il] 3-hidroxi-2-fenil-propanoat |
N o CAS |
( cation ) |
N o ECHA | 100.040.779 |
Codul ATC | R03 |
DrugBank | DB00332 |
PubChem | 657308 |
ZÂMBETE |
C [N +] 2 ([C @@ H] 1C [C @ H] (C [C @ H] 2CC1) OC (= O) C (CO) c3ccccc3) C (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H30NO3 / c1-14 (2) 21 (3) 16-9-10-17 (21) 12-18 (11-16) 24-20 (23) 19 (13-22) 15-7-5-4-6-8-15 / h4-8,14,16-19,22H, 9-13H2,1-3H3 / q + 1 / t16-, 17 +, 18 +, 19?, 21? InChIKey: OEXHQOGQTVQTAT-BHIXFJMTSA-N |
Proprietăți chimice | |
Formulă |
C 20 H 30 Br N O 3 [Izomeri] |
Masă molară | 412,361 ± 0,02 g / mol C 58,25%, H 7,33%, Br 19,38%, N 3,4%, O 11,64%, |
Date farmacocinetice | |
Legarea proteinelor | 0-9% in vitro |
Metabolism | hepatic |
Timp de înjumătățire de eliminare. | 2 ore |
Considerații terapeutice | |
Calea de administrare | inhalare |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Bromura de ipratropiu (comercializat sub numele de Atrovent , Apovent , Ipraxa , Aerovent și Rinatec ) este o substanță anticolinergic utilizată ca medicament în obstructivă cronică și astm acut. Blochează receptorii muscarinici din acetilcolină în bronhiile musculaturii netede , provocând deschiderea bronhiilor.
Ipratropium se administrează prin inhalare pentru tratamentul bolii pulmonare obstructive cronice (BPOC). În acest scop, este prezentat sub formă de cartușe pentru inhalator sau flacoane cu doză unică pentru nebulizator .
Există, de asemenea, forme combinate:
Ipratropium 0,03% spray nazal poate reduce rinoreea (curgerea nasului), dar nu are niciun efect asupra congestiei nazale.
Ipratropium este un derivat al atropinei . Blochează receptorii muscarinici de acetilcolină fără selectivitate pentru un subtip sau altul și, prin urmare, crește degradarea monofosfatului ciclic de guanozină (cGMP), care reduce concentrația sa celulară. Deoarece, probabil, acțiunea cGMP în calciu intracelular, reduce contractilitatea pulmonară a mușchilor netezi și bronhoconstricția și secreția de mucus .
Nu se difuzează în sânge, ceea ce ajută la prevenirea efectelor secundare sistemice.
Deoarece este un amoniu cuaternar sub formă ionizată în plasmă, este incapabil să traverseze bariera hematoencefalică care previne efectele secundare centrale (în special sindromul anticolinergic ). Ipratropium este considerat a fi un bronhodilatator cu acțiune scurtă.
Nu există nicio contraindicație pentru ipratropiu inhalat, în afară de hipersensibilitate la atropină și substanțe conexe. Pentru administrarea orală, contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru alte anticolinergice :
Inhalatoarele utilizate pentru administrarea ipratropium conțin adesea lecitină de soia și ulei de arahide ca excipienți , de unde o contraindicație în caz de alergie la oricare dintre aceste produse.
În formă inhalată, efectele secundare ale altor anticolinergice sunt minime. Cu toate acestea, au fost raportate cazuri de uscăciune a gurii și sedare. În plus, au fost observate efecte precum roșeață , tahicardie, glaucom acut cu unghi închis, greață, palpitații și cefalee. Ipratropiul inhalat nu scade clearance-ul mucociliar . Inhalarea în sine poate provoca cefalee și iritații ale gâtului la un procent mic de pacienți.
În formă nebulizată, retenția urinară a fost observată la unii pacienți. Prin urmare, trebuie luate măsuri de precauție în cazul adenomului de prostată .
Combinat cu beta-2-mimetice , teofilină și alți derivați de xantină , ipratropium crește efectul de dilatare asupra bronhiilor. În teorie, efectele adverse ar fi crescute în combinație cu antidepresive triciclice , medicamente antiparkinson și chinidină , dar nu a fost stabilită nicio confirmare clinică pentru forma inhalată.
Bromura de ipratropiu este inclusă în lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății (lista actualizată înaprilie 2013).