Acid folinic

Acid folinic
Identificare
Numele IUPAC Acid ( S ) -5-formil-tetrahidropteroilglutamic
N o CAS 58-05-9 (L)
1492-18-8 (Ca)
N o ECHA 100.000.328
N o EC 200-361-6
216-082-8 (Ca)
Codul ATC V03 AF03 V03 AF04 V03 AF06 V03AF10
Aspect cristale
Proprietăți chimice
Formula brută C 20 H 23 N 7 O 7   [Izomeri]
Masă molară 473,4393 ± 0,0211  g / mol
C 50,74%, H 4,9%, N 20,71%, O 23,66%,
Proprietăți fizice
T ° fuziune 240  până la  250  ° C ( descompunere )
Solubilitate slab solubil în apă
Proprietati optice
Spectru de absorbție Linie spectrală  : 280  nm (0,1N NaOH)
Date farmacocinetice
Metabolism mucoasă hepatică, intestinală
Timp de înjumătățire de eliminare. 6,2 ore
Excreţie

80-90% renal, 5-8% fecal

Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel.

Acidul folinic este metabolitul activ al acidului folic . Este utilizat în special ca adjuvant la chimioterapii care implică anumite produse, cum ar fi fluorouracilul sau utilizat ca chimioprotecție pentru metotrexat și este administrat în general sub formă de folinat de calciu.

Mecanism de acțiune

Acidul folinic se transformă intracelular în 5-10 metilen THF care la rândul său dă 5-10 metilen THF printr-o reacție reversibilă. Acesta din urmă constituie o coenzimă necesară a timidilat sintetazei, o enzimă care produce dTMP din dUMP.

Utilizare terapeutică

Una dintre indicațiile terapeutice pentru acidul folinic se referă la toxoplasmoza congenitală (boala fetală): folinatul de calciu este utilizat în tratamentul contaminărilor toxoplasmatice la femeile gravide după 36 de săptămâni de sarcină. Este combinat cu Fansidar ( sulfadoxină / pirimetamină  (en) ) până la naștere.

De asemenea, poate fi utilizat în asociere cu metotrexat în tratamentul medical al sarcinii ectopice.

Acidul folinic este utilizat pentru a contracara efectele toxice ale metotrexatului la doze mari ( salvare ): se administrează de la 24 de ore după metotrexat pentru a nu neutraliza efectele antitumorale ale acestuia din urmă, este „salvarea folinică”. Se mai găsește în protocoale de chimioterapie precum Folfox (folinat de calciu, fluorouracil și oxaliplatină ) sau Folfiri (folinat de calciu, fluorouracil și irinotecan ).

leucovorină
Denumiri comerciale
  • Calciumfolinat (Elveția)
  • Elvorine (Franța)
  • Folinoral (Franța)
  • Lederfoline (Franța)
  • Leucovorin Calcium (Belgia, Canada, Elveția)
  • Levofolic (Belgia)
  • Rescuvolin (Belgia)
  • Vorina (Belgia)
Laborator Actavis, Aguettant, Eurogenerics (EG), Hospira, Lamepro, Orion Pharma, Pfizer, Pharmintraco Sagl, Sandoz, Teva, Thérabel Lucien Pharma, Zentiva
Săruri folinat de calciu; sare disodică
Formă comprimate marcate (5, 15 și 25  mg ), capsule (5 și 25  mg ), soluție injectabilă
Administrare injectare orală , IM sau IV
Clasă medicamente detoxifiante în terapia citostatică, codul ATC V03 AF03
Identificare
N o CAS 58-05-9
N o ECHA 100.000.328
DrugBank 00650

Variat

Acidul folinic face parte din lista medicamentelor esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății (lista actualizată înaprilie 2013).

Note și referințe

  1. calculate în masă moleculară de „  masele atomice ale elementelor 2007  “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (în) OMS Model List of Essential Medicines, lista 18 , aprilie 2013

Vezi și tu

Bibliografie

linkuri externe