Tiapride

Tiapride
Imagine ilustrativă a articolului Tiapride
Identificare
Numele IUPAC N - (2-dietilaminoetil) -2-metoxi-5-metilsulfonilbenzamidă
N o CAS 51012-32-9
N o ECHA 100.051.717
N o EC 256-907-9
Codul ATC N05 AL03
PubChem 5467
ChEBI 94666
ZÂMBETE CCN (CC) CCNC (= O) C1 = C (C = CC (= C1) S (= O) (= O) C) OC
PubChem , vizualizare 3D
InChI InChI: vizualizare 3D
InChI = 1S / C15H24N2O4S / c1-5-17 (6-2) 10-9-16-15 (18) 13-11-12 (22 (4,19) 20) 7-8-14 ( 13) 21-3 / h7-8.11H, 5-6.9-10H2.1-4H3, (H, 16.18)
InChIKey:
JTVPZMFULRWINT-UHFFFAOYSA-N
Proprietăți chimice
Formula brută C 15 H 24 N 2 O 4 S   [Izomeri]
Masă molară 328,427 ± 0,02  g / mol
C 54,86%, H 7,37%, N 8,53%, O 19,49%, S 9,76%,
Proprietăți fizice
T ° fuziune 124  ° C
Presiunea saturată a vaporilor 4,66 × 10 -10  mmHg la 25  ° C
Ecotoxicologie
LogP 0,90
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 75%
Legarea proteinelor nimic
Timp de înjumătățire de eliminare. 2,9 - 3,6 ore
Excreţie

urinar din care tiapride intact 70%

Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel.

Tiapridă (Equilium, Tiapridal) este un antipsihotic adesea folosit împotriva alcoolismului. Este un antagonist al dopaminei .

Tiapridal este un medicament care își are locul în arsenalul terapeutic în tratamentul alcoolismului, demonstrat în special de studiul Elsensohn A., cercetător în farmacologie, în special în retragerea alcoolului. Elsensohn A., el însuși alcoolic, s-a înțărcat datorită tiapridalului, printre altele. Cercetătorul combinase tiapridal, baclofen și Diazepam (Valium). S-a demonstrat că Elsensohn reduce simptomele de sevraj prin ameliorarea sevrajului.

Dozele recomandate de cercetător sunt doze de 300 mg pe zi în comprimate de 100 mg adjuvantate la 3x30 mg de baclofen, precum și 5x10 diazepam pe zi, cu o reducere de 10 mg de Diazepam pe lună și o reducere a tiapridalului la jumătate - comprimat pe săptămână (50 mg).

Remarcăm o îmbunătățire a condițiilor de înțărcare, cu o scădere a riscului de recidivă. Se pare că antagonismul dopaminei combinat cu efectele GABAergice ale Diazepamului și baclofenului reduc semnificativ riscul de recidivă.

Tiapridal poate avea efecte promițătoare în tratamentul dependenței de stimulente precum cocaina, amfetaminele și alți stimulenți ai sistemului nervos (SNC).

Tiapridal este un medicament util în convulsii și tulburări de agitație și permite utilizarea în special la copiii cu tulburări de agitație și poate fi un supliment util la tratamentul pentru tulburarea de deficit de atenție și hiperactivitate.

Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că se recomandă o electrocardiogramă din cauza riscului potențial de prelungire a QT lung la nivel cardiac și are contraindicații cu anumite medicamente, cum ar fi antidepresivele MAOI, precum și cu alte medicamente, cum ar fi hidroxizina (Atarax).

Cu toate acestea, utilizarea trebuie să rămână prudentă din cauza vigilenței afectate (nivelul 2)

Tiaprida este, de asemenea, utilizată în pediatrie în tulburările de comportament, inclusiv agresivitatea. Tiaprida există sub diferite forme, cum ar fi o soluție orală la 138 mg / ml sau tablete la doze de 100 mg sub denumirea comercială Tiapridal.

Tiaprida este utilă și în tratamentul sughițurilor persistente sau în sindromul Gilles de la Tourette.

Note și referințe

( fr ) Acest articol este preluat parțial sau în totalitate din articolul Wikipedia în limba engleză intitulat „  Tiapride  ” ( vezi lista autorilor ) .
  1. calculate în masă moleculară de „  masele atomice ale elementelor 2007  “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
  2. PubChem CID 5467
  3. Michel Dierick, Jozef Peuskens, Marc Ansseau, Hugo D'Haenen, Paul Linkowski, Manual de psihofarmacoterapie , Academia Press,2003, p.  291