Masitinib

Masitinib
Identificare
Numele sistematic 4 - [(4-metilpiperazin-1-il) metil] -N- (4-metil-3 - {[4- (piridin-3-il) -1,3-tiazol-2-il] amino} fenil) benzamidă
N o CAS 790299-79-5
Codul ATC L01XE22
DrugBank DB11526
PubChem 10074640
ZÂMBETE CC1 = C (C = C (C = C1) NC (= O) C2 = CC = C (C = C2) CN3CCN (CC3) C) NC4 = NC (= CS4) C5 = CN = CC = C5
PubChem , vizualizare 3d
InChI InChI: vizualizare 3D
InChI = 1S / C28H30N6OS / c1-20-5-10-24 (16-25 (20) 31-28-32-26 (19-36-28) 23-4-3-11-29- 17-23) 30-27 (35) 22-8-6-21 (7-9-22) 18-34-14-12-33 (2) 13-15-34 / h3-11,16-17, 19H, 12-15,18H2,1-2H3, (H, 30,35) (H, 31,32)
InChIKey:
WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N
Proprietăți chimice
Formula brută C 28 H 30 N 6 O S
Masă molară 498,642 ± 0,031  g / mol
C 67,44%, H 6,06%, N 16,85%, O 3,21%, S 6,43%,
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel.

Masitinib este o tirozin kinaza inhibitor de a fi testate ca medicament .

Mod de acțiune

Este un inhibitor specific al CD117 (numit și KIT).

Eficienţă

Îmbunătățește simptomele mastocitozei sistemice umane, dar și evoluția mastocitozei canine.

Masitinib este, de asemenea, o opțiune potențială de tratament pentru astmul bronșic necontrolat sever.

AB Science a anunțat rezultatele studiului de fază 2B / 3 (AB09004 - NCT01872598) care evaluează masitinibul la pacienții cu boala Alzheimer, în forma sa ușoară sau moderată: îmbunătățirea scorului ADAS-Cog  ( fr ) .

Aceeași companie a anunțat că studiază masitinib împotriva COVID-19 .

Note și referințe

  1. calculate în masă moleculară de „  masele atomice ale elementelor 2007  “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M și colab. Masitinib (AB1010), un inhibitor puternic și selectiv al tirozin kinazei care vizează KIT , PLoS One, 2009; 4: e7258
  3. Lortholary O, Chandesris MO, Bulai Livideanu C și colab. Masitinib pentru tratamentul mastocitozei sistemice indolente sever simptomatice: un studiu randomizat, controlat cu placebo, de fază 3 , Lancet, 2017; 389: 612-620
  4. Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T și colab. Masitinib este sigur și eficient pentru tratamentul tumorilor mastocitelor canine , J Vet Intern Med, 2008; 22: 1301-1309
  5. Chanez P. și colab. Masitinib scade semnificativ rata exacerbărilor astmului la pacienții cu astm sever necontrolat de corticosteroizi orali: Studiu multicentric de fază 3 Am J Respir Crit Care Med 2020; 201: A4210
  6. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01872598
  7. https://www.mypharma-editions.com/ab-science-letude-de-phase-2b-3-evaluant-le-masitinib-dans-la-maladie-dalzheimer-a-atteint-son-critere-devaluation -principal