Exemestane
| Exemestane | ||
 | ||
| Identificare | ||
|---|---|---|
| Numele IUPAC | 6-metilideneandrosta-1,4-dien-3,17-dionă | |
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100.171.149 | |
| Codul ATC | L02 | |
| DrugBank | APRD00144 | |
| PubChem | 60198 | |
| ZÂMBETE |
O = C \ 1 \ C = C / [C @] 3 (C (= C / 1) / C (= C) C [C @ H] 4 [C @@ H] 2CCC (= O) [C @ ] 2 (CC [C @ H] 34) C) C , |
|
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C20H24O2 / c1-12-10-14-15-4-5-18 (22) 20 (15,3) 9-7-16 (14) 19 (2) 8-6- 13 ( 21) 11-17 (12) 19 / h6,8,11,14-16H, 1,4-5,7,9-10H2,2-3H3 / t14-, 15-, 16-, 19 +, 20- / m0 / s1 InChIKey: BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTBA Std. InChI: InChI = 1S / C20H24O2 / c1-12-10-14-15-4-5-18 (22) 20 (15,3) 9-7-16 (14) 19 (2) 8-6- 13 ( 21) 11-17 (12) 19 / h6,8,11,14-16H, 1,4-5,7,9-10H2,2-3H3 / t14-, 15-, 16-, 19 +, 20- / m0 / s1 Std. InChIKey: BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N |
|
| Proprietăți chimice | ||
| Formula brută |
C 20 H 24 O 2 [Izomeri] |
|
| Masă molară | 296,4034 ± 0,0183 g / mol C 81,04%, H 8,16%, O 10,8%, |
|
| Date farmacocinetice | ||
| Biodisponibilitate | ~ 60% | |
| Legarea proteinelor | 90% | |
| Timp de înjumătățire de eliminare. | 27 de ore | |
| Considerații terapeutice | ||
| Calea de administrare | oral | |
| Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | ||
Exemestan (comercializat sub numele de Aromasin ® ) este un medicament din clasa de inhibitori de aromataza utilizate in tratamentul cancerului de san .
Eficienţă
În cancerul de sân premenopauzal hormonal dependent, combinat cu anti-androgenul, triptorelina , este superior tamoxifenului (combinat și cu triptorelina) în prevenirea recurenței. Aceste rezultate se găsesc și la femeile aflate în postmenopauză, cu, în plus, o tendință de prelungire a supraviețuirii.
Efecte secundare
Comparativ cu tamoxifenul, exemestanul provoacă mai puține bufeuri, mai multă uscăciune vaginală și o anumită pierdere a interesului pentru sexualitate. Există, de asemenea, mai multă tensiune arterială crescută , dislipidemie sau dureri musculare. Calitatea vieții este în general comparabilă pentru cele două tratamente.
Link extern
- Compendiu elvețian de medicamente: specialități care conțin Exemestan
Note și referințe
- calculate în masă moleculară de „ masele atomice ale elementelor 2007 “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
- (en) Pagani O, Regan M, Walley BA și colab. „ Exemestan adjuvant cu supresie ovariană în cancerul de sân premenopauzal ” N Engl J Med , 2014; 371: 107-118.
- (ro) Coombes RC, Kilburn LS, CF Snowdon și colab. „ Supraviețuirea și siguranța exemestanului versus tamoxifen după 2-3 ani de tratament cu tamoxifen (studiu intergrup Exemestane): un studiu controlat randomizat ” Lancet , 2007; 369: 559-570.
- (în) Bernhard J, Luo W, K Ribi și colab. „ Simptomele endocrine raportate de pacient, funcționarea sexuală și calitatea vieții (QoL) în studiile IBCSG TEXT și SOFT: tratament adjuvant cu exemestan (E) plus supresia funcției ovariene (OFS) versus tamoxifen (T) plus OFS la femeile în premenopauză cancerul de sân precoce (BC) receptor pozitiv (HR +) hormon ” J Clin Oncol , 2014; 32: 557-557.
- (en) van de Velde CJ, Rea D, Seynaeve C și colab. „ Adjuvant tamoxifen și exemestan în cancerul mamar precoce (TEAM): un studiu randomizat de fază 3 ” Lancet , 2011; 377: 321-331