Dobutamină

Dobutamină
Identificare
Numele IUPAC (RS) -4- (2 - {[4- (4-hidroxifenil) butan-2-il] amino} etil) benzen-1,2-diol
Sinonime

Dobutrex, Inotrex, Docutrix, Inorex

N o CAS 34368-04-2
Codul ATC C01 CA07
DrugBank DB00841
PubChem 36811
Proprietăți chimice
Formula brută C 18 H 23 N O 3   [Izomeri]
Masă molară 301,3801 ± 0,0171  g / mol
C 71,73%, H 7,69%, N 4,65%, O 15,93%, 301,38 g / mol
Proprietăți fizice
T ° fuziune 184−186  ° C
Precauții
SGH
SGH07: Toxic, iritant, sensibilizant, narcoticSGH08: Sensibilizant, mutagen, cancerigen, reprotoxic H302, H312, H332, H361, P280, H302  : Nociv în caz de înghițire
H312  : Nociv în contact cu pielea
H332  : Nociv prin inhalare
H361  : Suspectat de a dăuna fertilității sau a copilului nenăscut (se indică efectul dacă este cunoscut) (se indică calea de expunere dacă se cunoaște) se dovedește în mod concludent că nu există altă cale de expunerea duce la același pericol)
P280  : Purtați mănuși de protecție / îmbrăcăminte de protecție / protecție a ochilor / protecție a feței.
Ecotoxicologie
LogP 3.6
Date farmacocinetice
Timp de înjumătățire de eliminare. 2 minute
Considerații terapeutice
Calea de administrare intravenos
Sarcina categoria B
Precauții de obicei numai pe bază de prescripție medicală
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel.

Dobutamină (frecvent abreviat ca „Dobu“) este un compus organic care constă în principal dintr - o amină legată la doi fenoli . Este utilizat ca medicament administrat prin perfuzie continuă, utilizat pentru proprietățile sale inotrope pozitive (contracție cardiacă crescută), în special în insuficiența cardiacă severă.

Este folosit de la sfârșitul anilor 1970.

Farmacocinetica

Timpul său de înjumătățire plasmatică este de ordinul a câteva minute.

Mod de acțiune

Este un receptor simpaticomimetic stimulant β 1 -adrenergic și determină o creștere a debitului cardiac și a presiunii arteriale prin acest mijloc, fără vasoconstricție semnificativă (cel puțin în comparație cu dopamina sau adrenalina ). Crește frecvența cardiacă doar ușor , cel puțin la doze mici.

Utilizări

Este utilizat în tratamentul șocului cardiogen .

Acest compus poate fi utilizat și în anumite teste de diagnostic, cum ar fi în timpul unei ultrasunete de stres .

Efecte secundare

În doze mari, dobutamina poate provoca tahicardie, precum și tulburări ale ritmului cardiac . Este posibilă o eozinofilie și o febră . O perfuzie prelungită timp de câteva zile induce toleranță, adică o scădere a efectului medicamentului. Crește mortalitatea la 6 luni.

Note și referințe

  1. calculate în masă moleculară de „  masele atomice ale elementelor 2007  “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (în) „  dobutamină  ” pe drugbank.ca (accesat la 3 august 2017 )
  3. (ro) J. Mills și RR Tuttle, brevet SUA 3.987.200 ,1976( citește online )
  4. Francis GS, Bartos JA, Adatya S, Inotropes , J Am Coll Cardiol, 2014; 63: 2069–2078
  5. Sonnenblick EH, Frishman WH, LeJemtel TH, Dobutamine: a new sintetic cardioactive sympathetic amine , N Engl J Med, 1979; 300: 17-22
  6. CV Leier, Unverferth DV, Droguri cinci ani mai târziu. Dobutamine , Ann Intern Med, 1983; 99: 490-496
  7. Akhtar N, Mikulic E, Cohn JN, Chaudhry MH, Efectul hemodinamic al dobutaminei la pacienții cu insuficiență cardiacă severă , Am J Cardiol, 1975; 36: 202-205
  8. El-Sayed OM, Abdelfattah RR, Barcelona R, Leier CV, eozinofilie indusă de dobutamină , Am J Cardiol, 2004; 93: 1078-1079
  9. Chapman SA, Stephan T, Lake KD, Sonnesyn SW, Emery RW, Febra indusă de infuzia de dobutamină , Am J Cardiol, 1994; 74: 517
  10. Unverferth DA, Blanford M, Kates RE, Leier CV, Toleranță la dobutamină după o perfuzie continuă de 72 de ore , Am J Med, 1980; 69: 262-266
  11. O'Connor CM, Gattis WA, Uretsky BF și colab. Dobutamina intravenoasă continuă este asociată cu un risc crescut de deces la pacienții cu insuficiență cardiacă avansată: informații din Flolan International Randomized Survival Trial (FIRST) , Am Heart J, 1999; 138: 78-86