Cladribina
| Cladribina | |
| Identificare | |
|---|---|
| Numele IUPAC |
2-clor-2'desoxiadenozină sau [2-clor-9- (2-deoxi-beta-D-ribofuranozil) -9H-purin-6-il] amină |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.164.726 |
| Codul ATC | L01 |
| PubChem | 1546 |
| ZÂMBETE |
C1C (C (OC1N2C = NC3 = C2N = C (N = C3N) Cl) CO) O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C10H12ClN5O3 / c11-10-14-8 (12) 7-9 (15-10) 16 (3-13-7) 6-1-4 (18) 5 (2-17) 19-6 / h3-6,17-18H, 1-2H2, (H2,12,14,15) / f / h12H2 |
| Aspect | cristale albe |
| Proprietăți chimice | |
| Formula brută |
C 10 H 12 Cl N 5 O 3 [Izomeri] |
| Masă molară | 285,687 ± 0,013 g / mol C 42,04%, H 4,23%, Cl 12,41%, N 24,51%, O 16,8%, |
| Proprietăți fizice | |
| T ° fuziune | 210 până la 220 ° C |
| Precauții | |
| Directiva 67/548 / CEE | |
 T Simboluri : T : Toxic Fraze R : R23 / 24/25 : Toxic prin inhalare, în contact cu pielea și în caz de înghițire. R36 / 37/38 : Iritant pentru ochi, sistemul respirator și piele. Fraze S : S22 : Nu respirați praful. S26 : În caz de contact cu ochii, clătiți imediat cu multă apă și consultați un specialist. S36 : Purtați îmbrăcăminte de protecție adecvată. S45 : În caz de accident sau dacă vă simțiți rău, solicitați imediat sfatul medicului (arătați eticheta acolo unde este posibil). Fraze R : 23/24/25, 36/37/38, Fraze S : 22, 26, 36, 45, |
|
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 55% (oral) |
| Timp de înjumătățire de eliminare. | 35 min (alfa) / 6,7 h (beta) |
| Considerații terapeutice | |
| Calea de administrare | parenteral, oral |
| Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Cladribina este un medicament anticancer indicat pentru tratamentul leucemiei păroase.
Mod de acțiune
Este un analog de purină nemetabolizat de adenozin deaminază; este fosforilat în 2-CdATP (sau 2 clor-2'-deoxi ATP) care blochează sinteza ADN prin inhibarea ribonucleotide reductazei și ADN polimerazei alfa. Ca rezultat, este activ atât pe celulele care se divid, cât și pe celulele în repaus.
Prezentare
Cladribina există în trei forme:
- perfuzie intravenoasă;
- injectare subcutanată;
- cale orală (nu este disponibilă în Franța).
Studiul clinic al formei subcutanate injectabile arată o echivalență a dozei totale pe parcursul a 5 zile (7 pentru perfuzie). Avantajul constă mai ales în reducerea nevoii de spitalizare.
Eficienţă
Ca medicament pentru cancer
Cladribina este utilizată în chimioterapie pentru tratarea leucemiei cu celule păroase .
În scleroza multiplă
Administrat oral timp de doi ani, reduce riscul de a transforma un prim atac de scleroză multiplă într-o formă progresivă, scade rata recidivelor și numărul de leziuni ale RMN cerebral.
linkuri externe
- Compendiu elvețian de medicamente: specialități care conțin cladribină
Referințe
- calculate în masă moleculară de „ masele atomice ale elementelor 2007 “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
- Rezumatul caracteristicilor produsului, AFSSAPS, 29.12.2005 [1]
- http://www.biam2.org/www/Sub5045.html
- Giovannoni G, Soelberg Sorensen P, Cook S și colab. Siguranța și eficacitatea tabletelor de cladribină la pacienții cu scleroză multiplă recidivant-remisivă: Rezultate din studiul de extensie randomizată a studiului CLARITY , Mult Scler, 2017
- Leist TP, Comi G, Cree BA și colab. Efectul cladribinei orale asupra timpului de conversie în scleroză multiplă definită clinic la pacienții cu un prim eveniment demielinizant (ORACLE MS): un studiu randomizat de fază 3 , Lancet Neurol, 2014; 13: 257-267
- Giovannoni G, Comi G, Cook S și colab. Un studiu controlat cu placebo al cladribinei orale pentru scleroza multiplă recidivantă , N Engl J Med, 2010; 362: 416-426