Atorvastatină | ||
Identificare | ||
---|---|---|
Numele IUPAC | Acid (3 R , 5 R ) -7- [2- (4-fluorofenil) -3-fenil-4- (fenilcarbamoil) -5- (propan-2-il) - 1H-pirol-1-il] -3 acid , 5-dihidroxiheptanoic | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100.125.464 | |
Codul ATC | C10 | |
DrugBank | APRD00055 | |
PubChem | 60823 | |
ZÂMBETE |
c1 (c (n (CC [C @ H] (C [C @ H] (CC (= O) O) O) O) c) (c1C (Nc1ccccc1) = O) C (C) C) c1ccc (F) CC1) c1ccccc1 , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C33H35FN2O5 / c1-21 (2) 31-30 (33 (41) 35-25-11-7-4-8-12-25) 29 (22-9-5-3- 6-10-22) 32 (23-13-15-24 (34) 16-14-23) 36 (31) 18-17-26 (37) 19-27 (38) 20-28 (39) 40 / h3-16,21,26-27,37-38H, 17-20H2,1-2H3, (H, 35,41) (H, 39,40) / t26-, 27- / m1 / s1 |
|
Proprietăți chimice | ||
Formula brută |
C 33 H 35 F N 2 O 5 [Izomeri] |
|
Masă molară | 558,6398 ± 0,0308 g / mol C 70,95%, H 6,31%, F 3,4%, N 5,01%, O 14,32%, |
|
Date farmacocinetice | ||
Biodisponibilitate | 12% | |
Metabolism | hepatic | |
Timp de înjumătățire de eliminare. | 14 ore | |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | ||
Atorvastatina este un tip de medicament statine utilizat pentru acțiunea sa hipocolesterolemic . Această moleculă a fost descoperită de compania americană Warner-Lambert și lansată în 1997.
De la achiziționarea Warner-Lambert , molecula a fost comercializată de compania farmaceutică Pfizer sub următoarele mărci comerciale:
De cand 30 noiembrie 2011, molecula a intrat în domeniul public în Statele Unite și diverse companii pot comercializa produse generice .
Este cel mai bine vândut medicament din lume, toate produsele combinate, cu o cifră de afaceri de 11 miliarde de dolari în 2010 și un câștig total de 130 de miliarde de dolari în cei 14 ani de comercializare.
Există un risc crescut de a dezvolta diabet zaharat ca și în cazul altor statine, dar fără a modifica beneficiul asupra riscului vascular. Pe de altă parte, atorvastatina administrată la mai mult de 20 mg / zi sa dovedit a fi responsabilă pentru afectarea gravă a rinichilor.
Sa demonstrat experimental în modelul animal ( iepure ) că statinele cresc și expresia ACE2 (care este proteina țintă a virusului SARS-CoV-2 responsabil pentru COVID-19 ). În 2015, Tikoo și colab. a arătat astfel o dublare a proteinei ACE2 pe suprafața celulelor inimii și a rinichilor iepurilor aterosclerotici tratați cu atorvastatină. Autorii explică această modificare prin modificări epigenetice ale genei ACE2 (cu toate acestea, modificările epigenetice sunt considerate a fi transmisibile descendenților pe parcursul mai multor generații).