Un antihistaminic este un medicament folosit ca antagonistă competitivă a receptorilor de histamină , care servește , astfel , pentru a reduce sau elimina efectele acestui mediator chimic endogen lansat, printre altele, în timpul reacțiilor alergice . În utilizarea comună, antihistaminicul termenul se referă mai mult la H 1 antagoniști ai receptorului de (sau H 1 antihistaminice ) decât la H 2 antagoniști ai receptorilor . Există și alți agenți cu acțiune antihistaminergică, antagoniști necompetitivi care împiedică transformarea histidinei (un aminoacid ) în histamină prin inhibarea activității enzimatice a histidinei decarboxilazei, acestea sunt antihistaminice atipice.
„Dacă noțiunea de antihistaminic a crescut considerabil în lume, leagănul său a fost laboratorul Fourneau de la Institutul Pasteur ; primii pași au fost ghidați de Daniel Bovet , Anne-Marie Staub , Bernard Halpern și colaboratorii lor; primele lor realizări practice au venit de la fabricile companiei Rhône-Poulenc . Acest lucru a fost, de asemenea, remarcat cu unanimitate de către oamenii de știință străini, americani, elvețieni sau englezi și a primit o adevărată consacrare în timpul Consiliului de Farmacie și Chimie al Asociației Medicale Americane , care a avut loc în noiembrie 1946 pentru a trata în mod specific antihistaminicele. » Marcel Delépine .
H 1 antihistaminice sunt utilizate în tratamentul afecțiunilor alergice, unde histamina joacă un rol de mediator. În mod specific, aceste indicații pot include: (Rossi, 2004)
În funcție de natura afecțiunii alergice, se pot administra antihistaminice:
Poate provoca somnolență în timpul zilei și tulburări cognitive datorită efectelor lor anticolinergice .
Difenhidramina este prima moleculă descoperită în această clasă. Aceste produse prezintă efecte secundare anti-colinergice semnificative, cum ar fi sedarea , dar frecvența efectelor secundare gastrointestinale este destul de scăzută. (Nelson, 2002; Rossi, 2004.)
Aceste substanțe acționează prevenind degranularea și eliberarea mediatorilor din mastocite .
Ele sunt încă numite antihistaminice atipice.
Receptorii H2 de histamină sunt localizați în pereții stomacului și au funcția de reglare a acidului stomacal
Receptorii histaminei H3 sunt autoreceptori presinaptici ai neuronilor centrali și au funcția de a inhiba eliberarea histaminei, acetilcolinei, norepinefrinei, serotoninei ...
Receptorii histaminei H4 sunt celule hematopoietice și funcționează pentru a diferenția mieloblastele și promielocitele eliberarea de chemotaxie a eozinofilelor IL-16