Antihistaminic

Un antihistaminic este un medicament folosit ca antagonistă competitivă a receptorilor de histamină , care servește , astfel , pentru a reduce sau elimina efectele acestui mediator chimic endogen lansat, printre altele, în timpul reacțiilor alergice . În utilizarea comună, antihistaminicul termenul se referă mai mult la H 1 antagoniști ai receptorului de (sau H 1 antihistaminice ) decât la H 2 antagoniști ai receptorilor . Există și alți agenți cu acțiune antihistaminergică, antagoniști necompetitivi care împiedică transformarea histidinei (un aminoacid ) în histamină prin inhibarea activității enzimatice a histidinei decarboxilazei, acestea sunt antihistaminice atipice.

Istorie

„Dacă noțiunea de antihistaminic a crescut considerabil în lume, leagănul său a fost laboratorul Fourneau de la Institutul Pasteur  ; primii pași au fost ghidați de Daniel Bovet , Anne-Marie Staub , Bernard Halpern și colaboratorii lor; primele lor realizări practice au venit de la fabricile companiei Rhône-Poulenc . Acest lucru a fost, de asemenea, remarcat cu unanimitate de către oamenii de știință străini, americani, elvețieni sau englezi și a primit o adevărată consacrare în timpul Consiliului de Farmacie și Chimie al Asociației Medicale Americane , care a avut loc în noiembrie 1946 pentru a trata în mod specific antihistaminicele. » Marcel Delépine .

Utilizare clinică

Indicații

H 1 antihistaminice sunt utilizate în tratamentul afecțiunilor alergice, unde histamina joacă un rol de mediator. În mod specific, aceste indicații pot include: (Rossi, 2004)

În funcție de natura afecțiunii alergice, se pot administra antihistaminice:

Efecte secundare

Poate provoca somnolență în timpul zilei și tulburări cognitive datorită efectelor lor anticolinergice .

Prima generație H 1 antihistaminice

Alcilamine

Etanolamine

Difenhidramina este prima moleculă descoperită în această clasă. Aceste produse prezintă efecte secundare anti-colinergice semnificative, cum ar fi sedarea , dar frecvența efectelor secundare gastrointestinale este destul de scăzută. (Nelson, 2002; Rossi, 2004.)

Etilendiamine

Fenotiazine

Piperazine

Piperidine

Alte

A doua generație de antihistaminice H 1

Alchilamine

Piperazine

Alte

Alți agenți

Inhibitori de eliberare a histaminei

Aceste substanțe acționează prevenind degranularea și eliberarea mediatorilor din mastocite .

Inhibitori de L-histidină decarboxilază

Ele sunt încă numite antihistaminice atipice.

H 2 antihistaminice

Receptorii H2 de histamină sunt localizați în pereții stomacului și au funcția de reglare a acidului stomacal

Antihistaminice H 3 și H 4

Receptorii histaminei H3 sunt autoreceptori presinaptici ai neuronilor centrali și au funcția de a inhiba eliberarea histaminei, acetilcolinei, norepinefrinei, serotoninei ...

Receptorii histaminei H4 sunt celule hematopoietice și funcționează pentru a diferenția mieloblastele și promielocitele eliberarea de chemotaxie a eozinofilelor IL-16

Note și referințe

  1. Cu piperoxan , sintetizat de Fourneau în 1930 sub denumirea de 933 F, apoi studiat de Fourneau și Bovet în 1933 (cf. E. Fourneau și D. Bovet, „Cercetarea acțiunii simpaticolitice a noilor derivați ai dioxanului”, în Proceedings of the Biological Society , vol.  113, 1933, p.  388  ; „De la un nou derivat al dioxanului”, Arhivele Internaționale de Farmacodinamică și Terapie , vol.  46, 1933, pp.  178-91 ).
  2. Anne-Marie Staub, „Research on some synthetic bases antagonists of histamine”, teză de doctorat în științe, 1939.
    „Dacă nu mă înșel, în această teză apare pentru prima dată cuvântul„ antihistaminic ”, cuvântul„ histaminolitic "fiind utilizat anterior de Bovet și Staub. » Marcel Delépine , Ernest Fourneau (1872-1949): Viața și opera sa , extras din Taur. Soc. Chim. Pr. , Masson et Cie, 1949, p.  71 .
  3. Op. Cit. , pp.  71-73 .
  4. (în) „  mecanismul histaminei  ” pe News-Medical.net ,18 februarie 2010(accesat pe 19 august 2019 )

Bibliografie