Vernakalant
| Vernakalant | |
| Identificare | |
|---|---|
| Numele sistematic | (3R) -1 - [(1R, 2R) -2- [2- (3,4-Dimetoxifenil) etoxi] ciclohexil] pirolidin-3-ol |
| N o CAS |
(clorhidrat) |
| N o ECHA | 100.121.790 |
| N o EC | 616-691-2 |
| Codul ATC | |
| DrugBank | DB06217 |
| PubChem | 9930049 |
| ZÂMBETE |
COC1 = C (C = C (C = C1) CCOC2CCCCC2N3CCC (C3) O) OC , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H31NO4 / c1-23-19-8-7-15 (13-20 (19) 24-2) 10-12-25-18-6-4-3-5-17 ( 18) 21-11-9-16 (22) 14-21 / h7-8,13,16-18,22H, 3-6,9-12,14H2,1-2H3 / t16-, 17-, 18- / m1 / s1 InChIKey: VBHQKCBVWWUUKN-KZNAEPCWSA-N |
| Proprietăți chimice | |
| Formula brută |
C 20 H 31 N O 4 |
| Masă molară | 349,4644 ± 0,0196 g / mol C 68,74%, H 8,94%, N 4,01%, O 18,31%, |
| Precauții | |
| SGH | |
H314, P260, P264, P280, P310, P321 , P363, P303 + P361 + P353, P304 + P340, P305 + P351 + P338, P405, P501,
H314 : Provoacă arsuri severe ale pielii și leziuni oculare P260 : Nu respirați praf / fum / gaz / ceață / vapori / spray. P264 : Se spală bine ... după manipulare. P280 : Purtați mănuși de protecție / îmbrăcăminte de protecție / protecție a ochilor / protecție a feței. P310 : Apelați imediat un CENTRU DE TOXICOLOGIE sau un medic / medic. P321 : Tratament specific (a se vedea ... pe această etichetă) . P363 : Spălați hainele contaminate înainte de reutilizare. P303 + P361 + P353 : Dacă este pe piele (sau pe păr): Scoateți imediat toate hainele contaminate. Clătiți pielea cu apă / duș. P304 + P340 : Dacă este inhalat: transportați victima la aer proaspăt și păstrați-o în repaus într-o poziție confortabilă pentru respirație. P305 + P351 + P338 : Dacă este în ochi: Clătiți cu atenție cu apă timp de câteva minute. Scoateți lentilele de contact dacă victima le poartă și acestea pot fi îndepărtate cu ușurință. Continuați să clătiți. P405 : Magazin blocat. P501 : Eliminați conținutul / containerul în ... |
|
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 53-63% ( 1-5 μg l −1 ) |
| Metabolism | CYP2D6 |
| Timp de înjumătățire de eliminare. | 3-5,5 ore |
| Excreţie |
renal |
| Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Vernakalantul este o molecula, testată ca medicament antiaritmic în regularizarea fibrilatie atriala .
Mecanism
Această moleculă blochează canalele ionice de potasiu.
Eficienţă
Prin injecție, este posibilă reglarea frecvenței cardiace a pacienților care au avut recent fibrilație atrială în aproximativ jumătate din cazuri. Se dovedește a fi mai eficient decât amiodaronă la acest tip de pacient.
Note și referințe
- calculate în masă moleculară de „ masele atomice ale elementelor 2007 “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
- Fedida D, Orth PM, Chen JY și colab. Mecanismul acțiunii antiaritmice atriale a RSD1235 , J Cardiovasc Electrophysiol, 2005; 16: 1227–38
- Stiell IG, Roos JS, Kavanagh KM și colab. Un studiu multicentric, deschis, al vernakalantului pentru conversia fibrilației atriale în ritm sinusal , Am Heart J, 2010; 159: 1095-10
- Camm AJ, Capucci A, Hohnloser SH și colab. Un studiu randomizat controlat activ, care compară eficacitatea și siguranța vernakalantului cu amiodaronă în fibrilația atrială cu debut recent , J Am Coll Cardiol, 2011; 57: 313-21