Terlipressina

Terlipressina
Imagine ilustrativă a articolului Terlipressin
Identificare
Numele IUPAC 1 - {[(4 R , 7 S , 10 S , 13 S , 16 S , 19 R ) -19 - {[({[(aminoacetil) amino]

acetil} amino) acetil] amino} -7- (2-amino-2-oxoetil) -10- (3-amino-3-oxopropil) - 13-benzil-16- (4-hidroxibenzil) -6,9,12 , 15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17- pentaazacicloicosan-4-il] carbonil} - L- prolil- N - (2-amino-2-oxoetil) - L - lizinamidă

N o CAS 14636-12-5
N o ECHA 100.035.149
N o EC 234-236-2
Codul ATC H01 BA04
DrugBank EXPT03310
PubChem 72081
Proprietăți chimice
Formula brută C 52 H 74 N 16 O 15 S 2   [Izomeri]
Masă molară 1227,372 ± 0,064  g / mol
C 50,89%, H 6,08%, N 18,26%, O 19,55%, S 5,23%,
Date farmacocinetice
Legarea proteinelor ~ 30%
Considerații terapeutice
Clasa terapeutică Vasoconstrictor
Calea de administrare IV
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel.

Terlipressin este un analog al vasopresinei utilizat ca medicament vasoactiv în managementul de hipotensiune arterială. Are efect vasoconstrictor. Și-a dovedit eficacitatea atunci când norepinefrina nu funcționează.

Mod de acțiune

Se leagă de receptorii vasopresinei 1 , cu o afinitate mai puternică pentru aceștia din urmă decât pentru receptorii vasopresinei 2. Metaboliții săi se pot lega și de primii.

În ciroza , crește presiunea arterială și fluxul sanguin hepatic, fără a modifica fluxul splanchnic.

Eficienţă

Se utilizează în hemoptizia abundentă, în șocul septic rezistent la norepinefrină.

În sindromul hepato-renal , îmbunătățește funcția renală.

Este, de asemenea, utilizat în sângerarea varicelor esofagiene .

Este comercializat în Franța sub numele de Gliprin. Este rezervat pentru uz spitalicesc.

Efecte secundare

Modifică funcția cardiacă ( fracția de ejecție ) și poate provoca insuficiență respiratorie, uneori severă.

Note și referințe

  1. calculate în masă moleculară de „  masele atomice ale elementelor 2007  “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Jamil K, Pappas SC, Devarakonda KR. Legarea in vitro și activitatea mediată de receptor a terlipresinei la receptorii vasopresinei V1 și V2 , J Exp Pharmacol, 2017; 10: 1-7
  3. Kiszka-Kanowitz M, Henriksen JH, Hansen EF, Møller S, Bendtsen F, Efectul terlipresinei asupra distribuției volumului de sânge la pacienții cu ciroză . Scand J Gastroenterol, 2004; 39: 486-492
  4. Boyer TD, Sanyal AJ, Wong F și colab. Terlipresina plus albumina este mai eficientă decât albumina singură în îmbunătățirea funcției renale la pacienții cu ciroză și sindrom hepatorenal tip 1 , Gastroenterologie, 2016; 150: 1579-1589.e2
  5. Papaluca T, Gow P, Terlipressin: indicații actuale și emergente în boli hepatice cronice , J Gastroenterol Hepatol, 2018; 33: 591-598
  6. Krag A, Bendtsen F, Mortensen C, Henriksen JH, Møller S, Efectele unei singure administrări de terlipresină asupra funcției cardiace și perfuziei în ciroză , Eur J Gastroenterol Hepatol, 2010; 22: 1085-1092
  7. China L, Freemantle N, Forrest E și colab. Un studiu randomizat al perfuziilor de albumină la pacienții spitalizați cu ciroză , N Engl J Med, 2021; 384: 808-817

linkuri externe