Pegvisomant | |
Identificare | |
---|---|
Sinonime |
somatotropină pegilată (acid 18-aspartic, 21-asparagină, 120-lizină, 167-asparagină, 168-alanină, 171-serină, 172-arginină, 174-serină, 179-treonină) (uman) |
N o CAS | |
Codul ATC | H01 |
DrugBank | DB00082 |
Aspect | pudra |
Proprietăți chimice | |
Formula brută |
C 990 H 1532 N 262 O 300 S 7 [Izomeri] |
Masă molară | 22 128,787 ± 1,077 g / mol C 53,73%, H 6,98%, N 16,58%, O 21,69%, S 1,01%, (fără pegilare ), 22,1 kDa |
Proprietăți fizice | |
T ° fuziune | 76 ° C la pH 3,5 |
Date farmacocinetice | |
Timp de înjumătățire de eliminare. | 6 zile |
Considerații terapeutice | |
Clasa terapeutică | Hormoni hipofizari, hipotalamici și analogi |
Calea de administrare | Banda subcutanată |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Pegvisomant (denumirea comercială Somavert companiei farmaceutice Pfizer ) este o peptidă antagonist de receptor al hormonului de creștere utilizat în tratamentul acromegaliei .
A obținut autorizația de introducere pe piață (AMM) în Franța la data de5 martie 2014în tratamentul acromegaliei la pacienții care au avut un răspuns insuficient la intervenția chirurgicală și / sau radioterapie și la care tratamentul medical adecvat cu analogi de somatostatină nu a normalizat concentrațiile de IGF-1 sau n nu a fost tolerat. Prin urmare, este un medicament 3 e intenție după operație, tratament cu analogi de somatostatină și radioterapie .
Pegvisomantul este o proteină care conține 191 de aminoacizi de care au fost legați covalent mai mulți polimeri de polietilen glicol (pegilare) pentru a încetini eliminarea din sânge. Această proteină este o versiune modificată a hormonului de creștere uman conceput pentru a lega receptorul hormonului de creștere. Este fabricat folosind bacterii Escherichia coli modificate genetic. De polietilenglicol polimeri sunt ulterior adăugate chimic.
Secvență :
FPTIPLSRLF DNAMLRAHRL HQLAFDTYQE FEEAYIPKEQ KYSFLQNPQT SLCFSESIPT PSNREETQQK SNLELLRISL 1 10 20 30 40 50 60 70 80 LLIQSWLEPV QFLRSVFANS LVYGASDSNV YDLLKDLEEG IQTLMGRLED GSPRTGQIFK QTYSKFDTNS HNDDALLKNY 81 90 100 110 120 130 140 150 160 GLLYCFRKDM DKVETFLRIV QCRSVEGSCG F 161 170 180 190Pegvisomantul blochează acțiunea hormonului de creștere asupra receptorului său și astfel reduce producția de IGF-1 responsabil pentru majoritatea simptomelor acromegaliei.
Medicament orfan cu prescripție inițială anuală de spital și rezervat specialiștilor și departamentelor de endocrinologie și medicină internă .
O doză de încărcare de 80 mg de pegvisomant trebuie administrată subcutanat sub supraveghere medicală. Ulterior, Somavert 10 mg reconstituit în 1 ml solvent trebuie administrat subcutanat o dată pe zi. Locul injectării trebuie alternat zilnic pentru a preveni apariția lipohipertrofiei .
Pegvisomantul face obiectul unui studiu observațional internațional numit Acrostudy la pacienții cu acromegalie. Studiul Acrostudy francez ar trebui finalizat în 2018, având în vedere sfârșitul perioadei de includere la sfârșitul anului 2013 și perioada de urmărire de cinci ani.