Linagliptin | |
Identificare | |
---|---|
Numele IUPAC | 8 - [(3 R ) -3-aminopiperidin-1-il] -7- (but-2-in-1-il) -3- metil-1 - [(4-metilchinazolin-2-il) metil] - 3,7-dihidro-1 H -purină-2,6-dionă |
N o CAS | |
Codul ATC | " BH05 " |
PubChem | 10096344 |
ZÂMBETE |
CC # CCN1C2 = C (N = C1N3CCC [C @ H] (C3) N) N (C (= O) N (C2 = O) CC4 = NC5 = CC = CC = C5C (= N4) C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C25H28N8O2 / c1-4-5-13-32-21-22 (29-24 (32) 31-12-8-9-17 (26) 14-31) 30 (3) 25 (35) 33 (23 (21) 34) 15-20-27-16 (2) 18-10-6-7-11-19 (18) 28-20 / h6-7,10-11,17H, 8-9,12-15,26H2,1-3H3 / t17- / m1 / s1 InChIKey: LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N |
Proprietăți chimice | |
Formula brută |
C 25 H 28 N 8 O 2 [Izomeri] |
Masă molară | 472,5422 ± 0,0242 g / mol C 63,54%, H 5,97%, N 23,71%, O 6,77%, |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | |
Linagliptin este o molecula antidiabetic din clasa de inhibitori ai dipeptidil peptidazei-4 (DPP4) sau gliptins .
Linagliptin inhibă DPP4 care descompune incretinele , crescând efectul acestora.
Se administrează o dată pe zi. Absorbția este rapidă (patru ore). Eliminarea este în esență digestivă, fără metabolism intermediar. Nu există nicio interacțiune medicamentoasă vizibilă, deși nivelurile sanguine sunt oarecum reduse de către inductorii CYP3A4 .
Singura indicație este diabetul de tip 2 .
Administrat la diabetici de tip 2 în monoterapie sau în combinație cu pioglitazonă sau metformină , scade nivelul zahărului din sânge și al nivelului de hemoglobină glicată fără a crește semnificativ riscul de hipoglicemie sau creștere în greutate.
La pacienții cu control glicemic imperfect asupra metforminei și sulfonilureelor , adăugarea de linagliptin îmbunătățește nivelul zahărului din sânge.
La pacienții care nu sunt echilibrați numai cu metformină, adăugarea de linagliptin este echivalentă cu cea a glimepiridei în ceea ce privește hemoglobina glicată, cu totuși mai puțină hipoglicemie și mai puține accidente cardiace.
Cu toate acestea, molecula nu a demonstrat, până în prezent, nicio eficacitate asupra complicațiilor diabetului (în special cardiacă), urmărirea maximă a studiilor ajungând la doar câțiva ani. Este totuși bine tolerat, în special la vârstnici și pare neutru la pacienții cu insuficiență cardiacă .