Argatroban

Argatroban
Identificare
Numele IUPAC Acid (2R, 4R) -1 - [(2S) -5- (diaminometilidenamino) -2- [[(3R) -3-metil-1,2,3,4-tetrahidrochinolin-8-il] acid

sulfonilamino] pentanoil] -4-metil-piperidin-2-carboxilic

N o CAS 74863-84-6
N o ECHA 100.166.378
Codul ATC B01 AE03
DrugBank DB00278
PubChem 440542
ZÂMBETE C [C @@ H] 1CCN ([C @ H] (C1) C (= O) O) C (= O) C (CCCNC (= N) N) NS (= O) (= O) C2 = CC = CC3 = C2NCC (C3) C
PubChem , vizualizare 3D
InChI Std. InChI: vizualizare 3D
InChI = 1S / C23H36N6O5S / c1-14-8-10-29 (18 (12-14) 22 (31) 32) 21 (30) 17 (6-4-9-26-23 (24) 25) 28-35 (33,34) 19-7-3-5-16-11-15 (2) 13-27-20 (16) 19 / h3,5,7,14-15,17-18, 27-28H, 4,6,8-13H2,1-2H3, (H, 31,32) (H4,24,25,26) / t14-, 15 ?, 17 ?, 18- / m1 / s1
Std. InChIKey:
KXNPVXPOPUZYGB-VSVYTNTFSA-N
Proprietăți chimice
Formula brută C 23 H 36 N 6 O 5 S   [Izomeri]
Masă molară 508,634 ± 0,029  g / mol
C 54,31%, H 7,13%, N 16,52%, O 15,73%, S 6,3%,
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 100%
Legarea proteinelor 54%
Metabolism hepatic
Considerații terapeutice
Calea de administrare intravenos
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel.

Argartoban este un medicament anticoagulant utilizat în cazuri de trombocitopenie indusă de heparină sau o TIH, limba engleză  : trombocitopeniei induse de heparină , o tulburare care provoacă sângerare și tromboză și contra care indică tratamentul cu alte heparină dacă cu greutate moleculară mică sau mare.

Mecanism de acțiune

Este un inhibitor direct al factorului de coagulare II sau al trombinei .

Farmacocinetica

Se administrează intravenos și timpul său de înjumătățire plasmatică prin eliminare este mai mic de o oră, nemodificat în insuficiența renală, dar a crescut foarte mult în insuficiența hepatică.

Indicaţie

Este utilizat în principal în sindroamele de trombocitopenie indusă de heparină (HIT) .

Medicamente alternative

Danaparoid și lepirudina sunt molecule care au aceeași indicație.

Note și referințe

  1. calculate în masă moleculară de „  masele atomice ale elementelor 2007  “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Swan SK, Hursting MJ, Farmacocinetica și farmacodinamica argatrobanului: efectele vârstei, sexului și disfuncției hepatice sau renale , Farmacoterapie, 2000; 20: 318-329