Farmacodinamică

Efectele farmacodinamice sau farmacodinamice descriu o substanță activă produsă pe corp: este studiul detaliat al interacțiunii dintre substanța activă și ținta sa (receptor, proteină liberă, canal ionic etc.). Acest răspuns este o componentă a efectului terapeutic dorit.

În această etapă, substanța activă părăsește fluxul sanguin pentru a difuza la locul de acțiune în organul țintă și se combină cu un receptor , enzimă sau orice structură celulară pentru a obține răspunsul.

Efecte asupra corpului

Majoritatea compușilor au un efect asupra:

(a) mimează sau inhibă procesele fiziologice / biochimice sau inhibă procesele patologice

(b) Inhibă activitățile vitale în endo- sau ectoparaziți, precum și în organismele unicelulare (bacterii). Există 7 ținte principale.

Efecte terapeutice

Efectele terapeutice ale unui compus se datorează în principal interacțiunii specifice cu una dintre următoarele ținte:

Conform literaturii, s-a stabilit că anestezicele generale au cauzat o tulburare în membrana neuronilor, provocând o alterare a afluxului de Na + . Antiacidele, precum și agenții chelatori se combină în organism. Legarea enzimă-substrat este un mod clasic de a modifica producția sau metabolismul agenților endogeni, de exemplu, aspirina inhibă ireversibil enzima prostaglandin sintetază (ciclooxigenază) având ca efect reducerea răspunsului inflamator . The Colchicina , plante formă extrase interferează cu funcția tubulinei , o proteină structurală, se constată alb Digital , întotdeauna un medicament utilizat în tratamentul insuficienței cardiace, inhibă activitatea purtătorului, NA-K-ATPase . Cea mai mare clasă de compuși este cea a liganzilor care au funcția de legare la receptori care dictează efectele celulare obținute. În afară de legarea Ligand-Receptor, receptorul poate permite realizarea funcției sale normale (prin agonist), să aibă o acțiune blocată (de către antagonist), sau chiar un răspuns opus celui obținut prin stimulare. Cu un agonist ( prin agonistul invers).

Efecte secundare

Un  efect nedorit  al unui medicament sau tratament este un efect advers indus sau potențial indus de tratament (disconfort, alergie, complicații grave, inclusiv moartea). Aceste reacții adverse sunt asociate cu toxicitatea medicamentului și pot provoca apariția anumitor simptome, cum ar fi:

Fereastra terapeutica

Fereastra terapeutică a unui medicament este situată între concentrația necesară pentru a obține un efect dorit care permite tratamentul pacientului ( doză eficientă ) și concentrația care oferă mai multe efecte nedorite decât efectele terapeutice. De exemplu, anti-epilepticele (cum ar fi barbituricele) au o fereastră terapeutică foarte îngustă. Acest tip de medicament trebuie administrat cu precauție, deoarece chiar și o mică creștere a concentrației plasmatice, în raport cu concentrația dozei eficiente, determină apariția unor efecte dăunătoare. Utilizarea barbituricelor în aplicații clinice ridică această problemă. Într-adevăr, barbituricele acționează asupra receptorului GABA A la nivel central și, astfel, consolidează activitatea inhibitoare a GABA.

Durata acțiunii

Durata acțiunii unui medicament administrat depinde de diverși factori:

Durata de acțiune a unui medicament este durata de timp în care anumit medicament este eficient. Durata acțiunii este o funcție a mai multor parametri, inclusiv timpul de înjumătățire plasmatică , timpul de echilibrare între plasmă și compartimentele țintă și rata de oprire a medicamentului față de ținta sa biologică .

Note și referințe

  1. (în) „  Principiile farmacodinamicii și aplicațiile lor în farmacologia veterinară  » pe https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed ,decembrie 2004(accesat în decembrie 2014 )
  2. „  2-Ținta medicamentelor  ” , pe pharmacomedicale.org (accesat la 17 mai 2017 )
  3. „  Activarea receptorilor nucleari  ” ( ArhivăWikiwixArchive.isGoogle • Ce să faci? ) , Pe http://www.med.univ-montp1.fr ,1997(accesat la 19 decembrie 2014 )
  4. Antiepileptic
  5. (în) Am Fam Physician, „  Durata acțiunilor medicamentoase  ” , Pubmed.gov , nr .  21 (2): 119-26,Februarie 1980( citește online )
  6. Carruthers SG, "  Durata acțiunii împotriva drogurilor  ", Am. Fam. Medic , vol.  21, n o  2Februarie 1980, p.  119–26 ( PMID  7352385 )
  7. Vauquelin G, Charlton SJ, „  Obiectiv de lungă durată de legare și re-legare ca mecanisme pentru a prelungi acțiunea in vivo a medicamentelor  ”, Br. J. Pharmacol. , vol.  161, nr .  3,octombrie 2010, p.  488–508 ( PMID  20880390 , PMCID  2990149 , DOI  10.1111 / j.1476-5381.2010.00936.x )

Vezi și tu