Cariprazină

Cariprazină
Identificare
Numele IUPAC 3- [4- [2- [4- (2,3-diclorfenil) piperazin-1-il] etil] ciclohexil] -1,1-dimetiluree
Sinonime

N '- (trans-4- (2- (4- (2,3-diclorfenil) -1-piperazinil) etil) ciclohexil) -N, N-dimetiluree

N o CAS 839712-12-8
PubChem 11154555
ZÂMBETE CN (C) C (= O) NC1CCC (CC1) CCN2CCN (CC2) C3 = C (C (= CC = C3) Cl) Cl
PubChem , vizualizare 3D
InChI InChI: vizualizare 3D
InChI = 1S / C21H32Cl2N4O / c1-25 (2) 21 (28) 24-17-8-6-16 (7-9-17) 10-11-26-12-14-27 (15- 13-26) 19-5-3-4-18 (22) 20 (19) 23 / h3-5,16-17H, 6-15H2,1-2H3, (H,
24,28 ) InChIKey:
KPWSJANDNDDRMB-UHFFFAOYSA -NU
Proprietăți chimice
Formula brută C 21 H 32 Cl 2 N 4 O   [Izomeri]
Masă molară 427,411 ± 0,024  g / mol
C 59,01%, H 7,55%, Cl 16,59%, N 13,11%, O 3,74%,
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel.

CARIPRAZINE (RGH-188) este un medicament antipsihotice atipice descoperit de Gedeon Richter . Funcționează ca un agonist parțial al receptorilor de dopamină 2 și 3, cu o preferință puternică pentru 3 receptori. Sunt în curs studii de fază III pentru tratamentul schizofreniei și maniei în tulburarea bipolară I și studii de fază II pentru tratamentul depresiei bipolare. Acțiunea asupra sistemului dopaminergic îl face, de asemenea, un candidat ca adjuvant al depresiei majore.

Laboratoarele forestiere au achiziționat în 2004 o licență de dezvoltare și drepturi exclusive de comercializare în Statele Unite.

Note și referințe

  1. calculate în masă moleculară de „  masele atomice ale elementelor 2007  “ pe www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (ro) Kiss B, Horváth A, Némethy Z, Schmidt E, Laszlovszky I, Bugovics G, Fazekas K, Hornok K, Orosz S, Gyertyán I, Agai-Csongor E, Domany G, Tihanyi K, Adham N și Szombathelyi Z , "  Cariprazină (RGH-188), un receptor de dopamină D (3) care preferă receptorul, antagonistul receptorului dopaminei D (3) / D (2) antagonist-agonist parțial candidat antipsihotic: profil in vitro și neurochimic  " , J. Pharmacol. Exp. Ther. , vol.  333, n o  1,2010, p.  328-340 ( PMID  20093397 )
  3. (în) Gründer G "  CARIPRAZINE, un antagonist al receptorului D2 / D3 activ pe cale orală, pentru tratamentul potențial al schizofreniei, maniei bipolare și depresiei  " , Opinie curentă asupra medicamentelor de investigație , furt.  11, n o  7,2010, p.  823-832 ( PMID  20571978 )
  4. Studiu clinic: Siguranța și eficacitatea caripazinei ca terapie adjuvantă în tulburarea depresivă majoră