CDK4

Cdk4 este o kinază dependentă de ciclină . Gena sa este CDK4 localizată pe cromozomul uman 12 .

Funcția Cdk4

Complexul Cdk4-ciclină D fosforilează pRB , provocând o schimbare conformațională care îl face inactiv, eliberând E2F și permițând celulei să progreseze prin ciclul celular .

În medicină

Această proteină joacă un rol în proliferarea celulară, în special în cazurile de cancer , constituind o țintă terapeutică. Palbociclib și ribociclib sunt inhibitori ai CDK4 si CDK6 eficiente in unele forme de cancer de san .

Note și referințe

  1. Hamilton E, Infante JR, Targeting CDK4 / 6 la pacienții cu cancer , Cancer Treat Rev, 2016; 45: 129-138
  2. Finn RS, Crown JP, Lang I și colab. Inhibitorul kinazei 4/6 palbociclib dependent de ciclină în combinație cu letrozol versus letrozol în monoterapie ca tratament de primă linie pentru cancerul de sân avansat pentru receptorul estrogen, HER2-negativ, avansat (PALOMA-1 / TRIO-18): un studiu randomizat de fază 2 , Lancet Oncol, 2015; 16: 25-35
  3. Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA și colab. Ribociclib ca terapie de primă linie pentru cancerul de sân avansat, HR pozitiv , N Engl J Med, 2016; 375: 1738-1748