Receptorul Farnesoid X | ||
Caracteristici principale | ||
---|---|---|
Simbol | FXR | |
Sinonime | NR1H4 | |
Locus | 12 ' | |
Funcţie | receptor nuclear | |
Distribuție | Ficatul , glanda suprarenală | |
Homo sapiens | ||
Cromozom și locus | 12q23.1 | |
Intra | 9971 | |
OMIM | 603826 | |
UniProt | Q96RI1 | |
RefSeq | NP_005114 | |
Linkuri accesibile din GeneCards și HUGO . |
Receptorul X farnesoid ( FXR ) este o proteină a receptorului nuclear al superfamiliei , o familie de receptori orfani . Este codificată de gena FXR localizată pe cromozomul uman 12 .
Ligandul său sunt acizi biliari .
Coactivatorul 1α ( PGC-1α ) al receptorului activat cu proliferatorul de peroxizomi crește expresia genei FXR , precum și a proteinelor țintă FXR. DRIP205 , de asemenea , acționează ca un co-activator.
FXR permite metilare a histonei H3 datorită acțiunii CARM1 (asociate coactivator metiltransferaza arginina 1) și , astfel , intervine în transcrierea genelor numeroase. De asemenea, activează PRMT1 (Proteina arginină N-metiltransferaza 1).
șoarecii deficienți în acest receptor au un nivel sanguin ridicat de trigliceride , diabet zaharat , sensibilitate scăzută la insulină . Dimpotrivă, activarea acestui receptor face posibilă, la animale, îmbunătățirea nivelului de trigliceride și diabet.
Diabetul zaharat scade expresia hepatică a FXR, un efect antagonizat cu insulina .
Postul stimulează PGC-1α și, prin aceasta, FXR, care scade nivelul trigliceridelor.
Acest receptor facilitează eliminarea acizilor biliari și scade sinteza acestora din urmă prin reprimarea genei acestora. Prin urmare, are un efect protector asupra ficatului împotriva colestazei .
Acidul obeticholic activează acest receptor și are promisiuni în NAFLD .