Anacetrapib

Anacetrapib este o molecula de inhibare a proteinei de transfer un colesterol , testat ca medicament împotriva colesterolului .

Eficienţă

La om, scade concentrația de colesterol LDL și crește concentrația de HDL . Mai precis, scade nivelul VLDL - urilor mici sau mijlocii și ale subtipurilor LDL2a, 2b și 3a, crescând în același timp cel al LDL4b. Acesta promovează eliminarea apolipoproteinei B .

Nu pare să schimbe numărul tensiunii arteriale , spre deosebire de torcetrapib , o altă moleculă din aceeași clasă și nu are acțiune pro- inflamatorie . La pacienții vasculari și în combinație cu o statină , permite o reducere mică, dar semnificativă, a riscului de complicații cardiovasculare.

Într-un model animal, această acțiune are ca rezultat o reducere a ateromului .

Note și referințe

  1. Bloomfield D, Carlson GL, Sapre A și colab. Eficacitatea și siguranța inhibitorului de proteine ​​de transfer al esterului colesteril anacetrapib ca monoterapie și administrat concomitent cu atorvastatină la pacienții dislipidemici , Am Heart J, 2009; 157: 352-360. e2
  2. Krauss RM, Wojnooski K, Orr J și colab. Modificări ale concentrației și compoziției de subfracție a lipoproteinelor la persoanele sănătoase tratate cu inhibitorul CETP anacetrapib , J Lipid Res, 2012; 53: 540-547
  3. Millar JS, Reyes-Soffer G, Jumes P și colab. Anacetrapib scade LDL prin creșterea clearance-ului ApoB la subiecții ușor hipercolesterolemici , J Clin Invest. 2015; 125: 2510-2522.
  4. Krishna R, Anderson MS, Bergman AJ și colab. Efectul inhibitorului proteinei transferului esterului colesteril, anacetrapib, asupra lipoproteinelor la pacienții cu dislipidemie și asupra tensiunii arteriale ambulatorii 24 de ore la persoanele sănătoase: două studii dublu-orb, randomizate, controlate cu placebo, de fază I , Lancet, 2007; 1914
  5. Han S, Levoci L, Fischer P și colab. Inhibarea proteinei de transfer a esterilor colesterilici de către anacetrapib nu împiedică proprietățile antiinflamatorii ale lipoproteinelor cu densitate ridicată , Biochim Biophys Acta, 2013; 1831: 825-833
  6. The HPS3 / TIMI55 - REVEAL Collaborative Group, Effects of anacetrapib la pacienții cu boală vasculară aterosclerotică , N Engl J Med, 2017; 377: 1217-1227
  7. Kühnast S, van der Tuin SJ, van der Hoorn JW și colab. Anacetrapib reduce progresia aterosclerozei, în principal prin reducerea colesterolului non-HDL, îmbunătățește stabilitatea leziunii și adaugă efectele benefice ale atorvastatinei , Eur Heart J, 2015; 36: 39-50