Filgotinib

Filgotinib este o molecula inhibitor specific al Janus kinazei 1 și testat ca medicament.

Mod de acțiune

Are de treizeci de ori afinitatea pentru janus kinaza 1 comparativ cu cea pentru janus kinase 2

Farmacocinetica

După absorbția orală, se transformă într-un metabolit activ cu un timp de înjumătățire de puțin sub 24 de ore.

Eficienţă

În artrita reumatoidă și în combinație cu metotrexatul , îmbunătățește simptomele bolii. În formele rezistente ale bolii, își păstrează activitatea.

Are rezultate promițătoare în boala Crohn și colita ulcerativă .

Vezi și tu

Tofacitinib și baricitinib sunt doi inhibitori ai kinazelor janus

Note și referințe

  1. Van Rompaey L, Galien R, van der Aar EM și colab. Caracterizarea preclinică a GLPG0634, un inhibitor selectiv al JAK1, pentru tratamentul bolilor inflamatorii , J Immunol, 2013; 191: 3568–3577
  2. Namour F, Diderichsen PM, Cox E și colab. Farmacocinetica și modelarea farmacocinetică / farmacodinamică a filgotinib (GLPG0634), un inhibitor selectiv JAK1, în sprijinul selecției dozei de fază IIB , Clin Pharmacokinet, 2015; 54: 859-874
  3. Genovese M, Westhovens R, Kavanaugh AF și colab. Efectul filgotinib (GLPG0634, GS-6034), un inhibitor selectiv oral JAK1 asupra rezultatelor raportate de pacient: rezultate din două studii de 24 săptămâni de fază 2B care variază doza , Ann Rheum Dis, 2016; 75: 244
  4. Genovese MC, Kalunian K, Gottenberg JE și colab. Efectul filgotinib vs placebo asupra răspunsului clinic la pacienții cu artrită reumatoidă moderată până la severă refractară la terapia medicamentoasă antireumatică care modifică boala: studiul clinic randomizat FINCH 2 , JAMA, 2019; 322: 315-325
  5. Vermeire, S, Schreiber, S, Petryka, R și colab. Remisie clinică la pacienții cu boală Crohn moderată până la severă tratați cu filgotinib (studiul FITZROY): rezultatele unui studiu de fază 2, dublu-orb, randomizat, controlat cu placebo , Lancet, 2017; 389: 266-275
  6. Galaad și Galapagos anunță rezultatele pozitive de top ale fazei 2b / 3 de testare a filgotinibului în colita ulcerativă moderată până la severă activă 20 mai 2020 la 16:03 EDT http://investors.gilead.com/news-releases/news-release -detalii / gilead-și-galapagos-anunță-rezultatele-pozitive-ale-fazei-2b3