Acidul bempedoic

Acidul bempédoïque este un inhibitor molecula de ATP citrat liază utilizat în tratamentul hipercolesterolemiei .

Mod de acțiune

Este un promedicament activat de ACSVL1 . Inhibarea ATK citrat-liasa duce la o creștere a expresiei receptorilor de colesterol LDL , favorizând degradarea acestora din urmă.

Eficienţă

Administrat singur, acidul bempedoic poate reduce nivelul colesterolului LDL cu puțin peste 30% . În combinație cu o statină , scăderea este de aproximativ 16%.

Acesta permite de asemenea reducerea ratei de CRP , colesterolul total și apolipoproteina B .

Cu toate acestea, retrospectiva nu este suficientă pentru a putea afirma că molecula poate reduce riscul apariției unei complicații cardiovasculare.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale acidului bempedoic sunt infecțiile tractului urinar și hiperuricaemia .

Note și referințe

  1. Pinkosky SL, Newton RS, Day EA și colab. Inhibarea ATP-citratului liasa hepatică specifică de acidul bempedoic scade LDL-C și atenuează ateroscleroza , Nat Commun, 2016; 7: 13457
  2. Thompson PD, Rubino J, Janik MJ și colab. Utilizarea ETC-1002 pentru tratarea hipercolesterolemiei la pacienții cu intoleranță la statine , J Clin Lipidol, 2015; 9: 295-304
  3. Ray KK, Bays HE, Catapano AL și colab. Siguranța și eficacitatea acidului bempedoic pentru reducerea colesterolului LDL , N Engl J Med, 2019; 380: 1022-1032
  4. Ballantyne CM, Banach M, Mancini GB și colab. Eficacitatea și siguranța acidului bempedoic adăugat la ezetimib la pacienții cu hipercolesterolemie cu intoleranță la statine: un studiu randomizat, controlat cu placebo , Ateroscleroza, 2018; 277: 195-203
  5. Goldberg AC, Leiter LA, Stroes ES și colab. Efectul acidului bempedoic față de placebo adăugat statinelor maxim tolerate asupra colesterolului lipoproteic cu densitate scăzută la pacienții cu risc crescut de boli cardiovasculare: studiu clinic randomizat CLEAR Wisdom , JAMA, 2019; 322: 1780-1788