Dexametazona | ||
structură chimică | ||
Identificare | ||
---|---|---|
Numele IUPAC | 9-fluor-11β, 17,21-trihidroxi-16a-metilpregna-1,4-dien-3,20-dionă | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100.000.004 | |
N o EC | 200-003-9 | |
Codul ATC | A01 , C05 , D07 , D10 , H02 , R01 , S01 , S02 , S03 | |
ZÂMBETE |
F [C @] 12 [C @ H] ([C @ H] 3 [C @] ([C @] (C (CO) = O) (O) [C @@ H] (C3) C) ( C) C [C @@ H] 2O) CCC = 2 [C @@] 1 (C = CC (C2) = O) C , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H29FO5 / c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14 (25) 6-7-19 (13.2) 21 (15.23) 17 (26) 10- 20 (16,3) 22 (12,28) 18 (27) 11-24 / h 6-7,9,12,15-17,24,26,28H, 4-5,8,10- 11H2,1-3H3 / t12 -, 15 +, 16 +, 17 +, 19 +, 20 +, 21 +, 22 + / m1 / s1 |
|
Proprietăți chimice | ||
Formulă |
C 22 H 29 F O 5 [Izomeri] |
|
Masă molară | 392,4611 ± 0,0211 g / mol C 67,33%, H 7,45%, F 4,84%, O 20,38%, |
|
Proprietăți fizice | ||
T ° fuziune | 262 ° C | |
Considerații terapeutice | ||
Calea de administrare | per os, parenteral | |
Precauții | Sub prescripție medicală | |
Unități de SI și STP, cu excepția cazului în care se prevede altfel. | ||
Dexametazona este un hormon de glucocorticoid de sinteză. Are un efect antiinflamator și imunosupresor (potența sa este de aproximativ 40 de ori mai mare decât cea a cortizolului ).
Uneori este utilizat ilegal cu alte produse dopante și anabolizante în ferme pentru a face animalele să se îngrașe mai repede, prin creșterea nivelului de proteine din carne, reducând în același timp nivelul lipidelor. Prin urmare, acest produs este interzis sportivilor și animalelor de curse și poate induce un control pozitiv al dopajului.
Dexametazona este utilizată pentru tratarea diferitelor boli inflamatorii și autoimune . De asemenea, se administrează pacienților cu cancer supuși chimioterapiei , pentru a contracara anumite efecte secundare (de exemplu vărsături) ale tratamentului antitumoral.
În anumite afecțiuni ale creierului, de exemplu, tumorile, dexametazona este utilizată pentru a reduce dezvoltarea edemului , care ar putea comprima alte structuri ale creierului.
Dexametazona este prezentă în unele picături pentru ochi, în special în cele prescrise după anumite intervenții chirurgicale pentru ochi, sau în spray-uri nazale și picături pentru urechi (pentru tratamentul infecțiilor urechii în combinație cu antibiotice și antifungice). Dexametazona se găsește și în unele implanturi oculare.
În cele din urmă, dexametazona este utilizată ca agent chimioterapeutic direct pentru tratamentul anumitor hemopatii maligne și în special împotriva mielomului multiplu . Se prescrie apoi singur sau în combinație cu alți agenți de chimioterapie, cum ar fi talidomida , lenalidomida sau bortezomibul .
În chirurgia dentară, acetat de dexametazonă este utilizat sub denumirile "Aldyzine" (laboratorul Ato Zizine) sau "Rockles" (laboratorul Septodont) în irigarea canalelor radiculare necrotice înainte de obturare, sau în intersecție după deschiderea camerei pe o minge de bumbac. Exprimat. Efectul său analgezic este remarcabil în comparație cu utilizarea hidroxidului de calciu care este materialul recomandat în aceste situații. Este, de asemenea, utilizat în pastele de umplere a canalului radicular pe bază de eugenol, pentru a contracara efectul iritant al acestui produs când este proaspăt, adică primele ore postoperatorii („Cortizomol” (Pierre-Rolland) sau „Endometazonă (Septodont)) .
Dexametazona este utilizată pentru a trata edemele creierului și / sau ale plămânilor care pot apărea în cazul bolii acute de munte . Este adesea parte a echipamentului alpinistilor să se ocupe de boala de altitudine.
16 iunie 2020, procesul de recuperare a Universității Oxford a anunțat că medicamentul ar putea reduce numărul deceselor la majoritatea pacienților cu Covid-19 (35% pentru cei sub ventilație mecanică invazivă și 20% pentru pacienții care conțin o mască de față simplă) din cauza efectul său de inhibare a furtunii de citokine . Mortalitatea a fost redusă cu doar 13% la pacienții care nu au nevoie de suport respirator . Rezultatele nu au fost publicate imediat în literatura științifică. Au fost pe 17 iulie 2020: din 6.425 de pacienți, o parte a fost extrasă la întâmplare și tratată cu Dexametazonă (și 22,9% au murit în decurs de 28 de zile), iar ceilalți nu au fost tratați (și 25,7% au murit).
Înainte de acest studiu, unii experți, precum și OMS, nu recomandau corticosteroizi împotriva Sars-CoV-2, dar acest medicament ieftin și destul de vechi ar putea ajuta la lupta împotriva acestui virus. Guvernul Regatului Unit are în stoc 200.000 de unități de droguri; pot fi puse la dispoziția pacienților.
În septembrie 2020, un meta-studiu a concluzionat că a existat o reducere cu 21% a mortalității datorită Dexametazonei.
Dexametazona este utilizată în diagnosticul sindromului Cushing .
Este unul dintre produsele utilizate ilegal cu alte substanțe anabolizante pentru a stimula creșterea animalelor de fermă, deoarece permite creșterea mai rapidă în greutate, cu o carcasă mai bogată în proteine și mai puțin bogată în grăsimi, dar în același timp. În detrimentul calităților organoleptice ale carne. Astfel de practici sunt încă detectate în mod regulat în Europa în 2012 (utilizarea ilegală ca promotori de creștere la vițeii de vițel și, în special, la bovinele de carne)
Dexametazona, utilizată chiar și în doze mici, de obicei cu clenbuterol și alți steroizi sexuali sau corticosteroizi provoacă anomalii (histologice și morfologice) în timusul animalelor de fermă; aceste anomalii - ușor de detectat la abator - sunt suficient de mari și caracteristice pentru a fi utilizate ca biomarker pentru utilizarea ilegală a dexametazonei. Observarea timusului (fără analize biochimice și, prin urmare, la un cost mai mic) face posibilă chiar detectarea anumitor anabolizante, chiar dacă acestea din urmă nu mai sunt detectabile în plasma sanguină. Într-adevăr, chiar și „doze mici de dexametazonă (DXM), administrate singure sau în asociere cu clenbuterol ca factor de creștere la bovinele de vită, induc modificări morfologice în timus” (creșterea infiltratului gras, asociat cu atrofie corticală cu o reducere foarte marcată a raportul cortex / medular (C / M) la animalele tratate. Sub un prag de 0,93 pentru raportul C / M, acestea sunt animale tratate cu DXM (care inhibă secreția de cortizol în timpul perioadei de tratament, dar cu un efect care dispare La 8 zile după terminarea tratamentului, ceea ce înseamnă că nu mai este detectat prin analize convenționale la abator.
Dexametazona este unul dintre produsele interzise din 1996, căutat de controalele antidoping și monitorizat de Agenția Franceză Antidoping . Este folosit în special de bicicliști , dar și animalelor implicate în anumite sporturi, cum ar fi caii de curse .
Dexametazona face parte din lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății (listă actualizată în aprilie 2013).