Amobarbital

Amobarbital
Date farmacocinetice
Excreţie

Renal

Identificare
N o CAS 57-43-2
N o ECHA 100.000.300
Codul ATC N05CA02
DrugBank 01351

Amobarbitalul (numit și amilobarbiton sau Amytal sodiu ) este un medicament mai vechi barbituric . Are proprietăți sedative, anxiolitice și hipnotice .

Comercializat pentru prima dată în 1923 în Statele Unite de Eli Lilly , este considerat un barbituric cu acțiune intermediară.

Deoarece principalul său producător a încetat producția în anii 1980, produsul a devenit foarte rar. Cu toate acestea, rămâne fabricat în China, unde uneori este vândut ilegal pe internet.

Utilizarea necorespunzătoare a amobarbitalului doar sub forma sa ( capsule Amytal sau Amytal sodiu lichid) sau în combinație cu secobarbital (capsule Tuinal ) a fost răspândită în Statele Unite și Anglia, unde a fost uneori amestecată cu amfetamine , pentru a modera efectele secundare ale acestora.

Farmacologie

Similar pentobarbitalului , un compus mai răspândit, își împărtășește profilul farmacologic, precum și caracterul toxic și dependență. Se spune că debutul său de acțiune este ușor mai lent decât cel al analogului său. Amobarbitalul a asigurat sedare prelungită cu o durată de 6 până la 8 ore.

Canalul său principal de acțiune este modularea pozitivă, precum și activarea directă a receptorilor GABA de tip A. Acești receptori, atunci când sunt activați, au un efect inhibitor asupra transmiterii nervoase prin prevenirea depolarizării membranei .

Barbituricul acționează și pe alte canale într-o manieră minoră: există o acțiune inhibitoare asupra recaptării adenozinei , precum și antagonismul receptorilor AMPA și inhibarea secreției de glutamat.

Ca și în cazul altor medicamente din clasa sa, are un potențial semnificativ de supradozaj , mai ales atunci când este combinat cu alte sedative, cum ar fi alcoolul și narcoticele .

Note și referințe

  1. (în) „  Amytal Sodium (Amobarbital Sodium Injection): Utilizări, dozare, efecte secundare, interacțiuni, avertisment  ” pe RxList (accesat la 6 iunie 2020 )
  2. Francisco López-Muñoz , Ronaldo Ucha-Udabe și Cecilio Alamo , „  Istoria barbituricelor la un secol după introducerea lor clinică  ”, Bolile și tratamentul neuropsihiatric , vol.  1, n o  4,decembrie 2005, p.  329–343 ( ISSN  1176-6328 , PMID  18568113 , PMCID  2424120 , citit online , accesat la 6 iunie 2020 )
  3. "  Profilul medicamentelor barbiturice | www.emcdda.europa.eu  ” , pe www.emcdda.europa.eu (accesat la 6 iunie 2020 )
  4. (ro-GB) Andrew M. Brown , „  băutul lui Winston Churchill a fost un lucru, dar ce se întâmplă cu consumul de droguri?  " , Daily Telegraph ,31 ianuarie 2015( ISSN  0307-1235 , citit online , accesat la 6 iunie 2020 )
  5. (în) Adam K. Raymond , „  PCP Quaaludes, Black Beauties, Mescaline. Ce s-a întâmplat cu drogurile de „ieri” de ieri?  » , La Fix ,30 decembrie 2011(accesat la 6 iunie 2020 )
  6. (în) "  UNODC - we Narcotics Bulletin - 1962 Issue 2-003  " despre Organizația Națiunilor Unite: Biroul pentru droguri și criminalitate (accesat la 6 iunie 2020 )
  7. (în) Camilla Lieske | Petra A. Volmer, „  Droguri umane ilicite  ”
  8. „  amobarbital  ” , la www.glowm.com (accesat la 6 iunie 2020 )
  9. (ro) Rho, JM; Donevan, SD; Rogawski, MA (1996). „Activarea directă a receptorilor GABAA de către barbiturice în neuronii hipocampici de șobolan cultivați” Journal of physiology 497 (Pt 2): 509-522. PMC 1161000. PMID 8961191 .
  10. (ro) Wolfgang Löscher și Michael A. Rogawski , „  Cum au evoluat teoriile cu privire la mecanismul de acțiune al barbituricelor  ” , Epilepsia , vol.  53, n o  s8,2012, p.  12–25 ( ISSN  1528-1167 , DOI  10.1111 / epi.12025 , citit online , accesat la 15 martie 2020 )
  11. Eichi Narimatsu , Tomohisa Niiya , Mikito Kawamata și Akiyoshi Namiki , „  [Mecanismele depresiei de către benzodiazepine, barbiturice și propofol ale transmisiilor sinaptice excitatorii mediate de neuromodularea adenozinei]  ”, Masui. Jurnalul japonez de anestezie , vol.  55, nr .  6,iunie 2006, p.  684–691 ( ISSN  0021-4892 , PMID  16780077 , citit online , accesat la 15 martie 2020 )
  12. (în) Dymock Rb și James Ra , „  Tuinal ca drog de abuz  ” , în The Medical Journal of Australia ,23 august 1980( PMID  7432291 , accesat la 6 iunie 2020 )